轻质液状石蜡(药用辅料)

当将液体石蜡加热和光照射时，会发生氧化。其氧化过程首先是形成过氧化物，表现为“诱导期”。在普通条件下，诱导期可能是几个月或几年。然而，一旦有微量过氧化物形成，进一步的氧化就会自动催化，并极快地继续进行。最终，生成乙醛和有机酸，它们具有味道并散发气味。因此可加入抗氧剂以阻止氧化，最常使用的抗氧剂有：丁羟茴醚（BHA），丁羟甲苯（BHT）和维生素E。 液体石蜡可以干热灭菌。液体石蜡应该置于避光的气密容器内，贮藏在阴凉、干燥处[1]。 [1]R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 已列入GRAS。在英国，被准许用于某些食品中，已收藏于FDA《非活性组分指南》（用于牙用制剂、静脉注射剂、口服胶囊剂和片剂、耳部用、局部用、透皮和阴道制剂）。英国准许用于非注射用药物中。[1][1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 液体石蜡主要用作局部用制剂的赋形剂，由于其润肤性质可作为软膏基质中的一个组分，见表Ⅰ，此外，它还可用于水包油乳剂，可作为溶剂以及胶囊剂和片剂中的润滑剂，并还可作为可可豆脂栓剂的脱模剂，但用的不多。最近，它已被用于制备微球剂。 在治疗方面，液体石蜡被用作通便剂，见第17项。它不被消化，因而吸收有限。由于具有润滑性，被用于眼用制剂，它还可用于化妆品和某些食品中[1]。 表Ⅰ液体石蜡的用途 [1]R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 液体石蜡在许多药物制剂中被用作赋形剂，见第21项。它还被用于化妆品和一些食品中。 在治疗方面，由于其口服时是一种润滑剂和粪便软化剂，因此液体石蜡被用来治疗便秘。口时每日剂量为45mL，而作灌肠剂时每日剂量达到120mL，然而，过量口服或灌肠可导致肛门渗漏和刺激，并且，口服本品通便也并不理想。 长期口服液体石蜡可能会降低食欲，并影响对脂溶性维生素的吸收。因此，应避免长期使用液体石蜡，当液体石蜡被乳化时，一定程度上可被吸收，并可导致肉芽肿。当注射本品时也可发生类似的反应；注射本品还可引起血管痉挛。 液体石蜡最严重的不良反应是由吸入本品而引起的脂肪性肺炎。液体石蜡能够进入支气管树而不引起咳嗽反应。随着液体石蜡在鼻用制剂中用量的减少，脂肪性肺炎的发生率也显著地降低。但是，脂肪性肺炎的发生和含有液体石蜡的化妆品和服用制剂的使用有并。因此，儿童、老人或体弱症的人不要使用含有液体石蜡的产品。 虽然本品广泛用于局部用产品中，但几乎还未发生过有关液体石蜡的过敏反应。 WHO仍未规定在食品中含有低尝试的液体石蜡每日允许摄入量[1]。 LD50   (小鼠，口服)：22g/kg[2] [1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.[2] Ruiz R, Sakr A, Sprockel OL. A study on the manufacture and in vitro dissolution of terbutaline sulfate microcapsules and their tablets. Drug Dev Ind Pharm 1990; 16: 1829–1842. N6K5787QVP 本品与强氧化剂有配伍禁忌[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005. 液体石蜡由石油蒸馏制得。首先将较轻的烃类化合物蒸馏除去，然后在330~390℃将残留物再蒸馏。将馏分冷却，并过滤除去固体部分。接着将过滤液进一步纯化，并通过高压还原或经硫酸处理脱色，再将纯化的过滤液用吸附剂进行过滤，把得到的液体部分蒸馏，并除去360℃以下沸点的组分。可以在液体石蜡中加入适当的稳定剂，见第16项[1]。[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005.