(S)-2-(苄氧羰基氨基)丁酸

1492-24-6

501-53-1

42918-86-5

在0℃条件下，向氯甲酸苄酯（17.06mL，119mmol）中缓慢滴加（S）-2-氨基丁酸（11.2g，109mmol）的四氢呋喃（THF，200mL）溶液和2M碳酸钠水溶液（65.2mL，130mmol）。滴加完毕后，将反应混合物在室温下搅拌16小时。反应完成后，用H2O/叔丁基甲基醚（TBME）进行萃取，分离出水层。水层用2M HCl水溶液酸化至pH=2，随后用乙酸乙酯（EtOAc）萃取。合并有机层，用无水硫酸钠（Na2SO4）干燥，过滤后浓缩滤液，得到(S)-2-(苄氧羰基氨基)丁酸（22.8g，产率77%）为无色油状物。产物无需进一步纯化即可用于后续反应。LC-MS分析结果：[M-H] 236.2；保留时间（Rt）0.76分钟（LCMS方法1）。

参考文献：

[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1994, vol. 42, # 9, p. 1927 - 1930

[2] Patent: US2014/135330, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0230

[3] Journal of the American Chemical Society, 1964, vol. 86, p. 4991 - 4999

[4] Bulletin of the Academy of Sciences of the USSR, Division of Chemical Science (English Translation), 1964, p. 635 - 640

[5] Izvestiya Akademii Nauk SSSR, Seriya Khimicheskaya, 1964, # 4, p. 685 - 692