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(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸
英文名称:AZD9496
CAS号:1639042-08-2
分子式:C25H25F3N2O2
分子量:442.47
EINECS号:
Mol文件:1639042-08-2.mol
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸 性质
沸点 | 541.0±50.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.286±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 4.08±0.10(Predicted) |
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸 用途与合成方法
AZD9496是口服的雌激素受体抑制剂,在临床肿瘤模型中,能阻止ER阳性以及携带ESR1突变的乳腺肿瘤的生长。
Target | Value |
estrogen receptor |
AZD9496对ERα和ERβ两个亚型的结合能力均等,都在pmol范围内。AZD9496在体外能直接靶向ERα并下调ERα。在体内体外实验中,AZD9496能够拮抗并下调ER突变体。AZD9496对ERα的结合、下调、拮抗的IC50分别为0.82、0.14、0.28 nM。
AZD9496在各种动物中都具有较高的口服生物利用率(在大鼠、小鼠和狗中口服生物利用率分别为63%、91%和74%),而其血容量和清除率较低(在小鼠中清除率比较高)。在人类血浆AZD9496的游离浓度为0.15%,是fulvestrant的5倍。AZD9496在体内实验中是一种有效的、口服的乳腺肿瘤生长的抑制剂。在耐药性雌激素剥夺的ER+动物模型中,AZD9496与PI3K通路、CDK4/6抑制剂结合使用,导致肿瘤消退,同时引起PR蛋白的剂量依赖性降低。AZD9496目前处于临床试验I期检测。(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024-01-25 | HY-12870 | 1 mg | 600 | ||
2024-01-25 | HY-12870 | (E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸 | 1639042-08-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1265 |
(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸供应商 更多
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称:AZD9496
CAS:1639042-08-2
纯度:98%+
包装信息:2g
备注:g
库存量:2g
现货日期:2024/4/22 14:25:58
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产品介绍:
中文名称:(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸
英文名称:AZD9496
CAS:1639042-08-2
纯度:98.0%
包装信息:10mg;100mg;500mg;1g
备注:现货优势供应
库存量:>10mg
现货日期:2024/4/10 11:57:06
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英文名称:(E)-3-[3,5-Difluoro-4-[(1R,3R)-2-(2-fluoro-2-methylpropyl)-3-methyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]phenyl]acrylic acid
CAS:1639042-08-2
纯度:98%
包装信息:5KG;1KG
备注:33800/5克;现货
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物AZD9496
CAS:1639042-08-2
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
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中文名称:(E)-3-[3,5-二氟-4-[(1R,3R)-2-(2-氟-2-甲基丙基)-3-甲基-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-B]吲哚-1-基]苯基]丙烯酸
英文名称:AZD9496
CAS:1639042-08-2
纯度:98%
包装信息:10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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aladdin 阿拉丁 A413988 AZD9496 1639042-08-2 95%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2024-04-23
AZD9496
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2024-02-19