化合物 AZD9496|T3975|TargetMol

AZD9496
1639042-08-2

￥452 1mg 起订

￥659 2mg 起订

￥1090 5mg 起订

上海更新日期：2024-09-30

TargetMol中国（陶术生物）

VIP3年

联系人：邵小姐

手机：4008200310 拨打

邮箱：marketing@tsbiochem.com

产品详情:

中文名称：: 化合物 AZD9496

英文名称：: AZD9496

CAS号：: 1639042-08-2

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 98.47%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T3975

Product Introduction

Bioactivity

名称	AZD9496
描述	AZD9496 is an orally available selective estrogen receptor(ERα) antagonist, with potential antineoplastic activity.
细胞实验	Cells were grown in steroid-free conditions in SILAC media containing 13C615N4 L-arginine to label ERα peptide as "heavy" and then switched to grow in media containing unlabeled l-arginine to label newly synthesized protein as "normal" with 0.1% DMSO, 300 nmol/L tamoxifen, 100 nmol/L AZD9496, or 100 nmol/L fulvestrant for the time indicated. (Only for Reference)
体外活性	AZD9496以pmol/L的等效浓度同时结合ERα和ERβ亚型。在体外，AZD9496直接靶向ERα进行下调。同时，它还能在体外和体内拮抗并下调突变型ER。对于AZD9496，其ERα结合、ERα下调和ERα拮抗的IC50分别为0.82、0.14和0.28 nM[1]。
体内活性	AZD9496在三种物种中展示出高口服生物利用度（F% 分别为63、91和74，分别对应大鼠、小鼠和狗），普遍表现出低体积与跨物种清除率，尽管小鼠的清除率较高。在人类血浆中的自由百分比为0.15%，是fulvestrant测量值的5倍。AZD9496是一种强效的口服乳腺癌生长抑制剂，能够在PI3K途径和CDK4/6抑制剂的组合以及雌激素匮乏的ER+抗性模型中引起肿瘤退化。这一效应伴随着剂量依赖性的PR蛋白水平下降。AZD9496目前正在进行一项第一阶段的临床试验[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 82 mg/mL (185.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 82 mg/mL (185.3 mM)
关键字	AZD 9496 \| AZD-9496 \| Estrogen Receptor/ERR \| inhibit \| AZD9496 \| Inhibitor
相关产品	Astragaloside IV \| Natamycin \| Estradiol \| Melatonin \| Mifepristone \| Estradiol benzoate \| Ethisterone \| Tamoxifen \| Allura Red AC \| Kaempferol \| Cholesterol \| Chrysin
相关库	抑制剂库 \| 抗癌活性化合物库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 含氟化合物库 \| 临床期小分子药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

AZD9496|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务