基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 价格(试剂级) 供应商 相关产品

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮

英文名称:PyriMido[5',4':5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
CAS号:847950-09-8
分子式:C31H30N8O
分子量:530.62
EINECS号:
Mol文件:847950-09-8.mol
6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 结构式

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 性质

沸点 809.1±75.0 °C(Predicted)
密度 1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 7.87±0.42(Predicted)

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 用途与合成方法

Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

Lck Inhibitor (compound 25) exhibits good potency in the T-cell receptor-induced IL-2 secretion assay (IL-2, IC 50 =0.46 μM) and also inhibits subsequent T-cell proliferation (T-cell prolif, IC 50 =0.53 μM) in the same human T-cells. Lck Inhibitor also inhibits a human mixed lymphocyte reaction (huMLR) with a 10-fold increase in potency as compared to the other invitro cell assays utilizing purified human cells. Lck Inhibitor also displays inhibition of a mechanism-based biochemical cell assay probing Lck-dependent TCR-chain phosphorylation (TCR-chain). Lck Inhibitor shows a 10-fold reduction in potency when IL-2 is induced in a receptor-independent fashion by stimulating with phorbo lester and calcium ionophore (PMA/iono). Lck Inhibitor exhibits a similar level of potency when tested in a general proliferation assay using the human T-cell line, Jurkat (JKT).

Lck Inhibitor (0-60 mg/kg; p.o.; once daily; from day 9 today 17) shows a dose-dependent inhibition of arthritis.
Lck Inhibitor (p.o.; 5 mg/kg) treatment shows the C max , AUC 0-∞ , t max and F% are 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.

Animal Model: Male Lewis rat (adjuvant-inducedarthritis model)
Dosage: 0, 30, and 60 mg/kg
Administration: P.o.; once daily; from day 9 today 17
Result: Showed a dose-dependent inhibition of arthritis, with an ED 50 estimated at 24 mg/kg.
Animal Model: Sprague-Dawley Rats
Dosage: P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: 5 mg/kg
Result: The C max , AUC 0-∞ , t max and F% were 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-04-30 HY-12072 1 mg 528
2024-04-30 HY-12072 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 847950-09-8 5mg 1162

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮供应商 更多

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英文名称:Lck Inhibitor
CAS:847950-09-8
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
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纯度:99%
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英文名称:Lck inhibitor
CAS:847950-09-8
纯度:98%
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备注:品牌:ChemeGen

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