生物活性 体外研究 体内研究 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮,847950-09-8,结构式
6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
  • CAS号:847950-09-8
  • 英文名:PyriMido[5',4':5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
  • 中文名:6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
  • CBNumber:CB72628328
  • 分子式:C31H30N8O
  • 分子量:530.62
  • MOL File:847950-09-8.mol
6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮化学性质
  • 沸点 :809.1±75.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO
  • 形态 :crystalline solid
  • 酸度系数(pKa) :7.87±0.42(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
  • 体外研究

    Lck Inhibitor (compound 25) exhibits good potency in the T-cell receptor-induced IL-2 secretion assay (IL-2, IC 50 =0.46 μM) and also inhibits subsequent T-cell proliferation (T-cell prolif, IC 50 =0.53 μM) in the same human T-cells. Lck Inhibitor also inhibits a human mixed lymphocyte reaction (huMLR) with a 10-fold increase in potency as compared to the other invitro cell assays utilizing purified human cells. Lck Inhibitor also displays inhibition of a mechanism-based biochemical cell assay probing Lck-dependent TCR-chain phosphorylation (TCR-chain). Lck Inhibitor shows a 10-fold reduction in potency when IL-2 is induced in a receptor-independent fashion by stimulating with phorbo lester and calcium ionophore (PMA/iono). Lck Inhibitor exhibits a similar level of potency when tested in a general proliferation assay using the human T-cell line, Jurkat (JKT).

  • 体内研究

    Lck Inhibitor (0-60 mg/kg; p.o.; once daily; from day 9 today 17) shows a dose-dependent inhibition of arthritis.
    Lck Inhibitor (p.o.; 5 mg/kg) treatment shows the C max , AUC 0-∞ , t max and F% are 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.

    Animal Model: Male Lewis rat (adjuvant-inducedarthritis model)
    Dosage: 0, 30, and 60 mg/kg
    Administration: P.o.; once daily; from day 9 today 17
    Result: Showed a dose-dependent inhibition of arthritis, with an ED 50 estimated at 24 mg/kg.
    Animal Model: Sprague-Dawley Rats
    Dosage: P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: 5 mg/kg
    Result: The C max , AUC 0-∞ , t max and F% were 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.
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  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12072
  • 产品名称:Lck Inhibitor
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:528元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-12072
  • 产品名称:6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 Lck Inhibitor
  • CAS编号:847950-09-8
  • 包装:5mg
  • 价格:1162元
6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮生产厂家
  • 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
  • 联系电话:+1 (866) 930-6790
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  • 优势度:58
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  • 国家:中国
  • 产品数:7291
  • 优势度:58
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  • 联系电话:010-50973130 4009686088
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  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68
  • 公司名称:Musechem
  • 联系电话:+1-800-259-7612
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  • 优势度:60
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58
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  • 联系电话:0519-85788828 13775037613
  • 电子邮件:sales@chemrenpharm.com
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  • 产品数:3600
  • 优势度:58
847950-09-8, 6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮相关搜索: