6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
- CAS号:847950-09-8
- 英文名:PyriMido[5',4':5,6]pyriMido[1,2-a]benziMidazol-5(6H)-one, 6-(2,6-diMethylphenyl)-2-[[4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino]-
- 中文名:6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮
- CBNumber:CB72628328
- 分子式:C31H30N8O
- 分子量:530.62
- MOL File:847950-09-8.mol
- 沸点 :809.1±75.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :crystalline solid
- 酸度系数(pKa) :7.87±0.42(Predicted)
- 颜色 :Light yellow to yellow
6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
-
体外研究
Lck Inhibitor (compound 25) exhibits good potency in the T-cell receptor-induced IL-2 secretion assay (IL-2, IC 50 =0.46 μM) and also inhibits subsequent T-cell proliferation (T-cell prolif, IC 50 =0.53 μM) in the same human T-cells. Lck Inhibitor also inhibits a human mixed lymphocyte reaction (huMLR) with a 10-fold increase in potency as compared to the other invitro cell assays utilizing purified human cells. Lck Inhibitor also displays inhibition of a mechanism-based biochemical cell assay probing Lck-dependent TCR-chain phosphorylation (TCR-chain). Lck Inhibitor shows a 10-fold reduction in potency when IL-2 is induced in a receptor-independent fashion by stimulating with phorbo lester and calcium ionophore (PMA/iono). Lck Inhibitor exhibits a similar level of potency when tested in a general proliferation assay using the human T-cell line, Jurkat (JKT).
-
体内研究
Lck Inhibitor (0-60 mg/kg; p.o.; once daily; from day 9 today 17) shows a dose-dependent inhibition of arthritis.
Lck Inhibitor (p.o.; 5 mg/kg) treatment shows the C max , AUC 0-∞ , t max and F% are 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.Animal Model: Male Lewis rat (adjuvant-inducedarthritis model) Dosage: 0, 30, and 60 mg/kg Administration: P.o.; once daily; from day 9 today 17 Result: Showed a dose-dependent inhibition of arthritis, with an ED 50 estimated at 24 mg/kg. Animal Model: Sprague-Dawley Rats Dosage: P.o. (Pharmacokinetic Analysis) Administration: 5 mg/kg Result: The C max , AUC 0-∞ , t max and F% were 82 ng/mL, 862 ng h/mL, and 17%, respectively.
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12072
- 产品名称:Lck Inhibitor
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:528元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-12072
- 产品名称:6-(2,6-二甲基苯基)-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-嘧啶并[5',4':5,6]嘧啶并[1,2-A]苯并咪唑-5(6H)-酮 Lck Inhibitor
- CAS编号:847950-09-8
- 包装:5mg
- 价格:1162元
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:AdooQ BioScience, LLC
- 联系电话:+1 (866) 930-6790
- 电子邮件:info@adooq.com
- 国家:美国
- 产品数:2782
- 优势度:58
- 公司名称:斯派螺(武汉)药物研发有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:eric_feng1954@126.com
- 国家:中国
- 产品数:9248
- 优势度:55
- 公司名称:广州市齐云生物技术有限公司
- 联系电话:020-61288194 61288195
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- 国家:中国
- 产品数:3866
- 优势度:58
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- 联系电话:021-QQ:65489617 15618227136
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- 国家:中国
- 产品数:7291
- 优势度:58
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- 国家:中国
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- 优势度:60
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