阿维巴坦钠
中文名称:阿维巴坦钠
英文名称:Avibactam sodium
CAS号:1192491-61-4
分子式:C7H12N3NaO6S
分子量:289.24
EINECS号:
Mol文件:1192491-61-4.mol
阿维巴坦钠 性质
| 熔点 | >208°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO（轻微溶解）、甲醇（轻微溶解、加热、超声处理）、水（轻微溶解、超声处理） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3 |
| InChIKey | JKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-N |
| SMILES | C([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH] |&1:1,4,13,r| |
阿维巴坦钠 用途与合成方法
阿维巴坦(avibactam, NXL-104) 属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂，其本身并没有明显的抗菌活性, 但能抑制A 型 (包括ESBL 和KPC) 和C 型的β-内酰胺酶。因此, 与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时, 具有广谱抗菌活性, 尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC 酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC 和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。
β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使β-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂，不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。
阿维巴坦(Avibactam，, NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物, 是目前最被看好的新型β-内酰胺酶抑制剂。与三种已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比，具有长效和与酶可逆性共价结合，且不会诱导β-内酰胺酶产生。
单用阿维巴坦无严重不良事件，最常见的副作用为用药部位擦伤（12%）和头痛（6%），其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗，均症状轻微。总而言之，阿维巴坦引发的不良事件轻微。 阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时，耐受性良好，无严重不良反应报道。
2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶（Avibactam-Ceftazidime），商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）及复杂性尿路感染（cUTI）。复方阿维巴坦头孢他啶用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染，包括对现有抗生素产品有耐药性的广谱β-内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳青霉烯酶。 阿维巴坦头孢他啶原是由森林实验室（Forest Lab）和阿斯利康联合开发的品种。
2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中；阿特维斯收购艾尔健后，公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶在北美市场的销售权力，阿斯利康拥有阿维巴坦头孢他啶在全球其他地区市场的开发权力。
| Target | Value |
|
SHV-4
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
TEM-1
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
KPC-2
(Cell-free assay) | 38 nM |
|
P99
(Cell-free assay) | 80 nM |
阿维巴坦钠 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-14879A | 阿维巴坦钠 | 1192491-61-4 | 2mg | 500 |
| 2024-11-08 | HY-14879A | 阿维巴坦钠 | 1192491-61-4 | 5mg | 650 |
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产品介绍：
英文名称：sodium (2S,5R)-2-carbamoyl-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-6-yl sulfate
CAS：1192491-61-4
纯度：98%
包装信息：1G:5G
湖北创联康成药物化学有限公司
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联系电话：027-65388397 18164111589
产品介绍：
中文名称：阿维巴坦
英文名称：NXL 104
CAS：1192491-61-4
纯度：99%
包装信息：1g.10g.100g.500g,1kg
备注：有现货可定制
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中文名称：阿维巴坦
英文名称：Avibactam sodium
CAS：1192491-61-4
纯度：99%
包装信息：5KG;1KG
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产品介绍：
中文名称：阿维巴坦钠
英文名称：Avibactam sodium
CAS：1192491-61-4
纯度：99
包装信息：25mg;50mg;100mg
备注：Kg级|
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产品介绍：
中文名称：阿维巴坦钠
英文名称：NXL 104
CAS：1192491-61-4
纯度：100
包装信息：1kg 25kg 100kg 1000kg
备注：G级|
