苯并[D]恶唑-4-羧酸

906096-11-5

122-51-0

208772-23-0

步骤A：将2-氨基-3-羟基苯甲酸氢溴酸盐（300 mg，1.28 mmol）、原甲酸三乙酯（0.85 mL，5.1 mmol）、对甲苯磺酸吡啶鎓（64 mg，0.26 mmol）和二甲苯（15 mL）加入反应瓶中，混合物在回流条件下反应4小时。反应完成后，将反应混合物冷却至室温，随后在减压条件下浓缩，得到苯并[D]恶唑-4-羧酸（210 mg，定量产率），产物为浅黄色固体。产物经1H NMR（300 MHz，DMSO-d6）表征：δ 13.12（s，1H），8.86（s，1H），8.03（dd，J = 8.1, 0.9 Hz，1H），7.92（dd，J = 8.1, 0.9 Hz，1H），7.54（t，J = 8.1 Hz，1H）；质谱（ESI+）显示m/z 164（[M + H]+）。

参考文献：

[1] Patent: US2008/214601, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 14-15