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(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
英文名称:ADX-47273
CAS号:851881-60-2
分子式:C20H17F2N3O2
分子量:369.36
EINECS号:
Mol文件:851881-60-2.mol
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 性质
| 沸点 | 540.8±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.311 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | -0.83±0.44(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D +90 to +110°, c =0.1 in chloroform-d |
| InChI | 1S/C20H17F2N3O2/c21-16-7-3-13(4-8-16)18-23-19(27-24-18)15-2-1-11-25(12-15)20(26)14-5-9-17(22)10-6-14/h3-10,15H,1-2,11-12H2/t15-/m0/s1 |
| InChIKey | VXQCCZHCFBHTTD-HNNXBMFYSA-N |
| SMILES | FC1=CC=C(C=C1)C2=NOC([C@@H]3CN(CCC3)C(C4=CC=C(C=C4)F)=O)=N2 |
(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 用途与合成方法
ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
| Target | Value |
| mGlu5 | 0.17 μM(EC50) |
在表达大鼠mGlu5的HEK 293细胞,ADX47273剂量依赖性增加对50 nM谷氨酸盐的响应, 对响应的最大增加大约为9倍,EC50为0.17 ± 0.03 μM。ADX47273剂量依赖性增加对300 nM谷氨酸盐的响应,在原代星形胶质细胞培养物中EC50值为0.23 ± 0.07 μM。ADX47273在0.1或 1 μM浓度下使谷氨酸盐的EC50分别减少4倍和9倍。在原代星形胶质细胞培养物中,ADX47273在1或3μM浓度下分别减少4倍和9倍对谷氨酸盐的EC50。ADX47273抑制[3H]MPEP与来自表达mGlu5受体的HEK 293细胞的细胞膜结合,Ki为4.3 ± 0.5 μM。 在大鼠海马切片中,ADX-47273在0.3 μM浓度下增加NMDA受体依赖性长时程增强,该作用在10 μM 特异性mGlu5受体拮抗剂MPEP存在下被阻断。
在Long-Evans大鼠大脑皮质和海马体中,ADX47273以10 mg/kg的剂量腹腔内给药增加ERK和CREB磷酸化。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以10-100 mg/kg腹腔内给药剂量依赖性减少回避响应,并且在不会产生任何响应失误的剂量下增加逃脱。在CF-1小鼠中,ADX47273以10-300 mg/kg剂量腹腔注射给药剂量依赖性减少阿朴吗啡诱导的攀爬。在小鼠体内,PCP刺激后20分钟,阿朴吗啡刺激后30分钟,以及苯丙胺刺激后所有时间点,与载体预处理相比,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药减少自发活动。在Sprague-Dawley大鼠伏隔核中,ADX47273以175 mg/kg的剂量腹腔注射给药降低多巴胺水平。在大鼠体内,ADX47273以1-50 mg/kg的剂量腹腔注射给药增加新物体识别,并减少5个选择系列反应时间测试中的冲动。在Sprague-Dawley 大鼠体内,ADX47273以100 mg/kg的剂量腹腔注射给药,注射30和90分钟之后显著减少条件下回避反应。(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 | 851881-60-2 | 5mg | 550 |
| 2026-09-15 | HY-13058 | (S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮 | 851881-60-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 605 |
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产品介绍:
中文名称:(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮
英文名称:ADX47273
CAS:851881-60-2
纯度:98%
包装信息:10mg/860
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中文名称:(S)-(4-氟苯基)-{3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基}甲酮
英文名称:ADX-47273
CAS:851881-60-2
纯度:>98%,BR
包装信息:10MG
备注:1790
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中文名称:ADX-47273,mGlu5正变构调节剂
英文名称:ADX-47273
CAS:851881-60-2
纯度:Moligand?, ≥98%
包装信息:5mg/RMB 286.90;10mg/RMB 450.90;50mg/RMB 1450.90
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中文名称:(4-氟苯基)[(3S)-3-[3-(4-氟苯基)-1,2,4-噁二唑-5-基]-1-哌啶基]-甲酮
英文名称:ADX-47273
CAS:851881-60-2
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称:ADX-47273
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包装信息:MG,G
备注:标准品
最新发布供应信息
化合物 ADX 47273|T2053|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2026-09-26
(S)-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-[1,2,4]二唑-5-基]哌啶-1-基甲酮
湖南汇百侍生物科技有限公司
2026-08-14