7-BOC-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-A]吡嗪

345311-02-6

345311-03-7

以化合物（CAS: 345311-02-6）为原料合成7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪的一般步骤如下：向N-(2-氯乙基)-N-(1-{[2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基]甲基}-1H-咪唑-2-基甲基)氨基甲酸酯（描述162, 2.52 g, 6.5 mmol）的四氢呋喃（50 mL）溶液中加入四丁基氟化铵（1M的四氢呋喃溶液，7.1 mL, 7.1 mmol），将反应混合物加热回流1.5小时。随后，再次加入四丁基氟化铵（1M的四氢呋喃溶液，7.1 mL, 7.1 mmol），继续加热回流20小时。反应完成后，冷却混合物，减压蒸发去除溶剂。残余物通过硅胶快速柱色谱法纯化，采用CH2Cl2/MeOH（97:3）作为洗脱剂，最终得到7-Boc-5,6,7,8-四氢咪唑并[1,2-a]吡嗪（505 mg，收率35%）。质谱（电喷雾正离子模式）m/z: 224（[M+1]+）。

参考文献：

[1] Patent: US2003/236250, 2003, A1. Location in patent: Page 40