2-乙酰氨嘧啶

60-35-5

1722-12-9

13053-88-8

以乙酰胺和2-氯嘧啶为原料合成2-乙酰氨嘧啶的一般步骤如下：向螺旋盖小瓶中加入乙酰胺（121 mg，1.00 mmol）、Cs2CO3（456 mg，1.40 mmol）、Xantphos（87 mg，0.15 mmol）、Pd2(dba)3（46 mg，0.050 mmol）、2-氯嘧啶（137 mg，1.20 mmol）和1,4-二恶烷（2 mL）。将反应混合物用氮气鼓泡脱氧3分钟，随后在100℃下搅拌反应16小时。反应完成后，将混合物冷却至室温。用二氯甲烷稀释反应混合物，通过硅藻土垫过滤以去除不溶性杂质。滤液经减压浓缩除去溶剂，得到粗产物。粗产物通过硅胶快速色谱法（洗脱剂：40-100%乙酸乙酯/己烷梯度）进行纯化，最终得到2-乙酰氨嘧啶（188 mg，0.85 mmol，收率94%）为无定形固体。

参考文献：

[1] Tetrahedron Letters, 2011, vol. 52, # 9, p. 1020 - 1022