枸橼酸莫沙比利

英文名称:Mosapride citrate
CAS号:112885-42-4
分子式:C27H33ClFN3O10
分子量:614.02
EINECS号:601-211-6
Mol文件:112885-42-4.mol
枸橼酸莫沙比利 结构式

枸橼酸莫沙比利 性质

熔点 143-145°
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、乙醇(轻微、超声处理)
形态 固体
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
InChIKey HUZTYZBFZKRPFG-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(O)(C(=O)O)(CC(=O)O)CC(=O)O.C(C1C=C(Cl)C(N)=CC=1OCC)(=O)NCC1OCCN(CC2C=CC(F)=CC=2)C1
CAS 数据库 112885-42-4(CAS DataBase Reference)

枸橼酸莫沙比利 用途与合成方法

4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐为新型胃动力药,强效、选择性 5-HT4 受体激动剂。其临床用于慢性胃炎、功能性消化不良、反流性食管炎及手术伴随的一系列胃肠道症状的缓解。 枸橼酸莫沙必利(MosaprideCitrate),化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微苦,熔点143~145℃。易溶于N,N-二甲基甲酰胺和吡啶,微溶于甲醇,难溶于95%乙醇,不溶于水或乙醚。 枸橼酸莫沙必利(MosaprideCitrate),化学名为4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,无臭,微苦,熔点143~145℃。易溶于N,N-二甲基甲酰胺和吡啶,微溶于甲醇,难溶于95%乙醇,不溶于水或乙醚。 Mosapride Citrate (AS-4370)是一种促胃肠动力药,是选择性5HT4激动剂。
TargetValue
5-HT4
用途 
消化系统用药
生产方法 
莫沙必利

112885-41-3

枸橼酸莫沙比利

112885-42-4

一般步骤:向1.3 g(2.5 mmol)4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺(化合物VIII)和3 mL水的悬浮液中加入12 mL 117%盐酸水溶液。将所得溶液在40°C下搅拌3小时,冷却至10°C并滴加38 mL 4M氢氧化钠水溶液。过滤沉淀的莫沙必利碱(化合物IX),用水洗涤两次,得到1.05 g(100%)化合物IX。将上述得到的1.01 g化合物IX在搅拌下用25 mL 10%柠檬酸水溶液温热至沸腾,冷却至0°C,过滤沉淀的产物,用水洗涤两次,得到1.34 g(86%)4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-((4-(4-氟苄基)吗啉-2-基)甲基)苯甲酰胺 2-羟基丙-1,2,3-三羧酸盐。熔点:110-113°C。

参考文献:

[1] Patent: WO2003/106440, 2003, A2. Location in patent: Page 10

安全信息

毒性LD50 in male, female mice, rats (mg/kg): >3000, >3000, >3000, 1905 orally; >1000, 914, >1000, >1000 i.p.; all species >1000 s.c.; in male, female dogs (mg/kg): both >400 orally (Yatera)

枸橼酸莫沙比利 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-03-03 46320 枸橼酸莫沙必利 112885-42-4 1g 757
2026-03-03 S1385 枸橼酸莫沙比利 112885-42-4 10mg 647.01

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纯度:99
包装信息:500G;1KG;25KG
备注:kg
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英文名称:Mosapride citrate;4-AMino-5-chloro-2-ethoxy-N-[[4-[(4-fluorophenyl)Methyl]-2-Morpholinyl]Methyl]benzaMidecitrate
CAS:112885-42-4
纯度:99% HPLC
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