奋乃静

Perphenazine (Trilafon, Etaperazine)是一种吩噻嗪衍生物，它是多巴胺受体阻滞剂，具有止吐和治疗精神疾病的特性。

Target	Value
D1/D2 dopamine receptors

Perphenazine是一种能够阻滞多巴胺D2受体、同时在呕吐中枢对H1、类胆碱M1和α1肾上腺素能受体有拮抗作用的吩噻嗪类化合物。Perphenazine可诱导细胞死亡和线粒体损伤、caspase-3激活以及细胞内ATP水平的下降。抗氧化剂能抑制perphenazine所诱导的细胞死亡，而泛caspase抑制剂不能抑制此类细胞死亡。浓度在0.0001-0.01 μM的Perphenazine对黑色素细胞活力没有显著影响。而对这些细胞处理以更高浓度的Perphenazine将导致浓度依赖性的细胞活力减少。EC50为2.76 μM。1-3 μM的Perphenazine也可减少酪氨酸酶活性和黑色素含量。

Perphenazine在口服途径给药后能被很好地吸收。其在体内浓度达到峰值的时间是口服后1-3小时，其代谢物7-hydroxyperphenzaine的浓度峰值出现在2-3小时。Perphenazine的消除半衰期为9-12小时，而其代谢物7-hydroxyperphenzaine的半衰期为10-19小时。Perphenazine 是一种精神药物，被用于治疗某些精神疾病。在大鼠离体心脏中，perphenazine显著地延长QT间期、在高浓度和治疗浓度下，引起心律失常。在重复施药后，能观测到促心律失常的作用。 白色或类白色结晶性粉末。熔点94-100℃；沸点278-281℃（0.133kPa），214-218℃（0.02kPa）。极易溶于氯仿，溶于乙醇（153mg/ml）、丙酮（82mg/ml），几乎不溶于水。对光敏感，几乎无臭，味微苦。 该品作用与氯丙嗪相似，具有抗精神病、降低体温、止吐和镇静等作用。适用于各类型的精神分裂症，对幻觉、妄想、焦虑、紧张和激动症状有效。亦可用于恶心、呕吐、呃逆及由焦虑、激动引起的失眠等。 用于治疗急慢性精神分裂症

D2 dopamine receptor antagonist; α-adrenergic receptor antagonist and σ-receptor agonist; phenothiazine antipsychotic. Inhibits glutamate dehydrogenase in vitro. Antipsychotic.

N-（2-羟乙基）哌嗪与1，3-溴氯丙烷缩合得到1-（3-氯丙基）-4-（2-羟乙基）哌嗪。然后，将其与2-氯吩噻嗪缩合，制得奋乃静粗品。用乙酸乙酯重结晶，即得成品。 有毒物质 高毒 口服- 大鼠 LD50: 318 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 120 毫克/ 公斤 可燃, 燃烧时分解有毒氯化物, 硫氧化物和氮氧化物气体 库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放 水, 二氧化碳, 干粉, 砂土