6-甲基-4-喹唑酮

40545-33-3

149-73-5

19181-53-4

在0℃条件下，将浓盐酸（4.16 mL，49.9 mmol）缓慢加入含有市售2-氨基-5-甲基苯甲酰胺（5.00 g，33.3 mmol）和原甲酸三甲酯（51.0 mL，466 mmol）的混合溶液中。反应混合物在室温下持续搅拌2小时。反应完成后，通过减压蒸馏去除溶剂，得到的残余物用蒸馏水稀释，并用2M氢氧化钠水溶液中和至中性。随后，通过过滤收集析出的固体产物，依次用蒸馏水、甲醇和乙醚洗涤，最终得到6-甲基-4-羟基喹唑啉（15），为白色粉末状固体（4.33 g，产率81%）。产物结构经1H NMR（300 MHz，DMSO-d6）确认：δ 2.44（3H，s），7.57（1H，d，J = 8.4 Hz），7.62-7.66（1H，m），7.91-7.93（1H，m），8.03（1H，s），12.2（1H，bs）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014, vol. 22, # 19, p. 5487 - 5505

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2001, vol. 11, # 4, p. 545 - 548

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2003, vol. 11, # 3, p. 383 - 391