2-甲基-2H-吲唑-3-甲酸

109216-61-7

34252-44-3

（步骤1）2-甲基-2H-吲唑-3-羧酸的合成：将2-甲基-2H-吲唑-3-羧酸甲酯（1.59 g，8.36 mmol）溶于四氢呋喃（85 mL）中，随后加入0.25 N氢氧化钠溶液（50 mL，12.5 mmol）。将反应混合物在室温下搅拌24小时。反应完成后，通过减压蒸馏去除溶剂。向残余物中加入水（适量），然后用1 N盐酸（50 mL）酸化。通过减压过滤收集析出的沉淀，用水洗涤，并在减压下干燥，得到2-甲基-2H-吲唑-3-羧酸（1.34 g，产率91%）为无色固体。1H-NMR（DMSO-d6）δ：4.43（s，3H），7.29（m，1H），7.35（m，1H），7.74（dd，J = 8.1, 1.0 Hz，1H），7.98（d，J = 8.5 Hz，1H），13.59（宽s，1H）。MS（ESI）m/z 177（M++1）。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 1987, vol. 30, # 9, p. 1535 - 1537

[2] Patent: EP1346982, 2003, A1

[3] Letters in Organic Chemistry, 2011, vol. 8, # 10, p. 722 - 727

[4] Patent: WO2008/61688, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 21