CS-2226
中文名称:CS-2226
英文名称:VLX1570
CAS号:1431280-51-1
分子式:C23H17F2N3O6
分子量:469.4
EINECS号:
Mol文件:1431280-51-1.mol
CS-2226 性质
| 沸点 | 722.324±60.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.457±0.06 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF:25.0(最大浓度 mg/mL);53.26(最大浓度 mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(最大浓度 mg/mL);0.64(最大浓度.mM) DMSO:47.0(最大浓度 mg/mL);100.13(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | -1.237±0.20(predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
CS-2226 用途与合成方法
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
| Target | Value |
|
DUB
(Cell-free assay) | ~10 μM |
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。CS-2226 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-12471 | CS-2226 | 1431280-51-1 | 1mg | 1090 |
| 2026-09-15 | HY-12471 | CS-2226 | 1431280-51-1 | 5mg | 2730 |
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DUBs抑制剂(VLX1570)
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2026-09-28
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