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表观遗传学(Epigenetics)
Epigenetic Reader Domain 抑制剂
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称:PFI3
CAS号:1819363-80-8
分子式:C19H19N3O2
分子量:321.37
EINECS号:
Mol文件:1819363-80-8.mol
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 性质
储存条件 | 2-8°C |
---|---|
溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 黄色至橙色粘性至蜡状 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 用途与合成方法
PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。 PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
Target | Value |
PB1(5) bromodomains | |
SMARCA4
(Cell-free assay) | 55 nM(Kd) |
SMARCA2B
(Cell-free assay) | 72 nM(Kd) |
SMARCA2A
(Cell-free assay) | 110 nM(Kd) |
PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂,可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中,PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力,对BRD家族以外的蛋白没有相互作用,说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下,在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中,PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果,引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中,半衰期大于250 h。
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-12409 | 1 mg | 309 | ||
2024-11-08 | HY-12409 | (2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮 | 1819363-80-8 | 5mg | 750 |
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上海泽涵生物医药科技有限公司
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联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
英文名称:PFI-3
CAS:1819363-80-8
包装信息:1g/;5g/
库存量:>1g
现货日期:2024/11/18 9:48:00
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中文名称:(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称:PFI-3
CAS:1819363-80-8
纯度:95%,98%
包装信息:5G
库存量:1g,kg
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英文名称:PFI-3
CAS:1819363-80-8
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
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英文名称:PFI-3
CAS:1819363-80-8
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话:021-61415566 800-8193336
产品介绍:
英文名称:PFI-3
CAS:1819363-80-8
纯度:>=98% (HPLC)
包装信息:5mg, 25mg
备注:SML0939