GDC 0032
中文名称:GDC 0032
英文名称:GDC-0032
CAS号:1282512-48-4
分子式:C24H28N8O2
分子量:460.53
EINECS号:
Mol文件:1282512-48-4.mol
GDC 0032 性质
| 沸点 | 783.3±70.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL；不溶于水；温和加热时，EtOH 中≥2.79 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 15.54±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
GDC 0032 用途与合成方法
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 0.12 nM(Ki) |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.29 nM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 0.97 nM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 9.1 nM(Ki) |
|
C2β
(Cell-free assay) | 292 nM |
GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。
GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t 1/2 为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。GDC 0032 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-13898 | 1282512-48-4 | 1 mg | 318 | |
| 2026-09-15 | HY-13898 | GDC 0032 | 1282512-48-4 | 5mg | 700 |
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苏州景皓生物科技有限公司
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联系电话：18136139868; 18136139868
产品介绍：
英文名称：Taselisib
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
备注：10g
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现货日期：2026/9/28 9:03:06
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中文名称：GDC-0032, 一种有效的 PI3K 抑制剂
英文名称：GDC-0032, 98%, a potent β-sparing small molecule inhibitor of PI3K
CAS：1282512-48-4
纯度：98%
包装信息：25MG;5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：GDC-0032 (Taselisib
CAS：1282512-48-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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CAS：1282512-48-4
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英文名称：GDC-0032
CAS：1282512-48-4
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：4200
GDC 0032生产厂家及价格列表
PI3K抑制剂(GDC-0032)
上海泽叶生物科技有限公司
2026-09-30
化合物 Taselisib|T1999|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2026-09-26
