7-溴-4-羟基喹啉-3-甲酸乙酯

351893-47-5

208580-23-8

将Dowtherm（50mL）加入100mL双颈圆底烧瓶中，并在沙浴中加热至250℃。保持该温度，向反应体系中加入{[（3-溴苯基）氨基]亚甲基}丙二酸二乙酯（中间体32，10.0g，29.2mmol），并在250℃下继续反应1小时。反应完成后，将反应混合物冷却至室温，通过过滤收集白色固体，干燥后得到7-溴-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯6.0g，收率69.3%。产物经1H NMR（400MHz，DMSO-d6）表征：δ 1.07（t，3H），1.22（s，12H），3.16（q，2H），7.29（m，1H），7.31（d，2H），7.61（s，1H），7.88（s，1H），8.31（s，1H），8.65（s，1H），9.44（s，1H）。

参考文献：

[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 14, p. 5522 - 5537

[2] Patent: WO2009/147433, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 279

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, vol. 20, # 15, p. 4790 - 4800

[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 4, p. 1010 - 1013

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 15, p. 5055 - 5058