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盐酸川芎嗪

盐酸川芎嗪

中文名称:盐酸川芎嗪
英文名称:Tetramethylpyrazine Hydrochloride
CAS号:
分子式:C8H13ClN2
分子量:172.65522
EINECS号:
Mol文件:Mol File
盐酸川芎嗪 结构式

盐酸川芎嗪 用途与合成方法

盐酸川芎嗪为川芎嗪的盐酸盐,是从中药川芎中提取的一种活性生物碱——四甲基吡嗪,是一种新型钙离子拮抗剂,具有活血化瘀、抗血小板凝集、扩张血管及支气管平滑肌、改善微循环等作用,是一种有广阔应用前景的药物。 川芎嗪为活血祛淤中药川芎的提取成分之一。川芎,辛,温,归肝、胆、心包经,功能活血行气,祛风止痛。主治血淤气滞诸证及风邪头痛、风湿痹痛等证。实验研究证明:川芎提取物川芎嗪能增强心肌收缩性能及左室功能,并明显加快心率,降低动脉压及冠状动脉、脑血管、外周血管阻力,使冠状动脉血流量及小鼠心肌血流量显著增加。能抑制血小板聚集,延长特异性血栓和纤维蛋白血栓形成时间,对平滑肌有解痉作用,对急性脑外伤,能改善微循环障碍症状,对缺氧肺能降低肺动脉阻力,并增加心输出量。能改变急性肾衰竭时的肾血流量,保护肾小管再吸收功能,对放射线照射与氮芥损伤,均有保护作用。脑出血及有出血倾向者忌用。 川芎,又名雀脑芎。始载于《神农本草经》,原名芎。为伞形科植物川芎Ligusticum ChuanxiongHort的干燥根茎,栽种后第二年采收。平原在5~6月,山地于8~9月,当茎上节盘显著膨大,并略带紫色时采挖。除去地上部分及须根,洗净,烘干或晾干,撞去须根。
味辛、微苦、性温,具有活血祛瘀、行气开郁、祛风止痛之功效。川芎嗪(ligustrazine)又名四甲基吡(tetramethylpyrazine),是川芎根茎中的主要活性生物碱。现代医学表明川芎嗪是一种新型钙离子拮抗剂,具有活血化淤、抗血小板凝集,扩张血管、改善微循环等作用,临床用于心绞痛、脑血管疾病以及肺动脉高压等呼吸系统疾病的治疗。
中药川芎
图1为中药川芎图片 5g川芎粗粉,以50ml含0.1 mol•L-1 HCl,乙醇体积分数为30%的盐酸乙醇溶液作为溶剂,超声60 min。盐酸川芎嗪得率为0.5604 mg/g。 观察盐酸川芎嗪(TMPH)30mg•kg-1iv后大白鼠心、肝、脾、肾、脑、肌肉、攀丸和血浆等组织中药物浓度的经时变化。统计矩分析结果表明:肝脏摄取率最高,AUC为247.9mg•h-1•L-1,其它依次为心脏、脾、脑、皋丸、肺、肾、肌肉、血浆;各组织药物消除的速度依次为:脾、血浆、肌肉、肺、脑、肾、肝、辜丸及心脏,心脏消除最慢,MRT为4.27h。 1.活血化瘀作用:扩张血管、降压、调节TXA2/PGI2平衡,纠正血循环中TXB2及6-Keto-PGF1A平衡,保护血管内皮细胞功能,还可抑制LPO生成,增强SOD及GSH-PX活力,促进纤维蛋白溶解。盐酸川芎嗪具有直接清除O-2及促进内皮细胞合成NO作用,它还是一种PAF抑制剂。能减少耗氧量,降低肺动脉高压,减轻心脏后负荷,改善机体缺氧状态。减少ET-1的合成与释放;抑制A1前胶原而抗肺纤维化;作为拮抗剂及氧自由基清除剂,它不仅作用于钙通道而阻断细胞外钙的进入,而且在血管平滑肌内可抑制储备钙的释放,它还是一个有效的选择性肺血管扩张剂。
2.降低血小板聚集性作用:本品能增强红细胞变形能力,缓解高凝状态,使血流加快,血流量增加,改善微循环。
3.制肿瘤转移作用:盐酸川芎嗪有抑制肿瘤转移的作用,尚可改善胃肠道循环,促进营养物质吸收,降低门脉压力,改善血流动力循环,有效防止上消化道再出血;降低蛋白尿,还有助于免疫复合物的清除和病变组织修复作用。
以上信息由Chemicalbook佳易编辑整理。 数十年临床应用盐酸川芎嗪少见的不良反应有:药疹、血管神经性水肿、哮喘。大剂量应用宜缓慢滴注,滴速应控制在2ml/min以内。 1.高效液相色谱法:色谱柱:ODS HYPERSIL (250mm ×416mm ,5μm);流动相:水-甲醇-三乙胺(40∶60∶0.2 ,v/ v);流速:110mL?min - 1 ;检测波长:294nm;柱温:室温;进样量:20μL 。
2.高效液相色谱法:色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(250 mm×4.60 mm,5μm);检测波长296 nm;柱温40℃;进样量20μl;流速1.0 ml/min;流动相为乙腈(A)-水(B);采用梯度洗脱,程序为:0~10 min A/B(10/90),10~20minA/B(20/80),20~45 min A/B(55/45),45~75 min A/B(80/20)。
3.紫外分光光度法:精密称取0.0250g盐酸川芎嗪,置100ml量瓶中,用水定容至刻度,摇匀,得浓度为0.2500mg/ml的盐酸川芎嗪标准贮备液。精密量取1.0,1.5,2.0,2.5,3.0 ml贮备液,分别置50 ml量瓶中,用水定容至刻度,摇匀。以水为空白,在296 nm 波长下测定吸光度,以盐酸川芎嗪的质量浓度(mg/ml)为横坐标(X),吸光度A为纵坐标(Y),制作标准曲线。精密量取川芎药材提取液0.5 ml,置100 ml量瓶中,加水定容至刻度,摇匀,测定吸光度。根据标准曲线计算样品溶液的质量浓度,并以此计算每克样品中的提取总量(mg/g)。 盐酸川芎嗪三维荧光光谱
图2为盐酸川芎嗪三维荧光光谱

盐酸川芎嗪 化学药品说明书

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中文名称:盐酸川芎嗪
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中文名称:盐酸川芎嗪
英文名称:etramethylpyrazine Hydrochloride
纯度:HPLC 99.5%
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