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盐酸川芎嗪

川芎提取物川芎嗪川芎提取方法代谢药理活性不良反应分析方法表征图谱

盐酸川芎嗪

CAS号:
英文名:Tetramethylpyrazine Hydrochloride
中文名:盐酸川芎嗪
CBNumber:CB5547324
分子式:C8H13ClN2
分子量:172.65522
MOL File:Mol file

盐酸川芎嗪化学药品说明书

盐酸川芎嗪注射液

盐酸川芎嗪性质、用途与生产工艺

川芎提取物盐酸川芎嗪为川芎嗪的盐酸盐，是从中药川芎中提取的一种活性生物碱——四甲基吡嗪，是一种新型钙离子拮抗剂，具有活血化瘀、抗血小板凝集、扩张血管及支气管平滑肌、改善微循环等作用，是一种有广阔应用前景的药物。
川芎嗪川芎嗪为活血祛淤中药川芎的提取成分之一。川芎，辛，温，归肝、胆、心包经，功能活血行气，祛风止痛。主治血淤气滞诸证及风邪头痛、风湿痹痛等证。实验研究证明：川芎提取物川芎嗪能增强心肌收缩性能及左室功能，并明显加快心率，降低动脉压及冠状动脉、脑血管、外周血管阻力，使冠状动脉血流量及小鼠心肌血流量显著增加。能抑制血小板聚集，延长特异性血栓和纤维蛋白血栓形成时间，对平滑肌有解痉作用，对急性脑外伤，能改善微循环障碍症状，对缺氧肺能降低肺动脉阻力，并增加心输出量。能改变急性肾衰竭时的肾血流量，保护肾小管再吸收功能，对放射线照射与氮芥损伤，均有保护作用。脑出血及有出血倾向者忌用。
川芎川芎，又名雀脑芎。始载于《神农本草经》，原名芎。为伞形科植物川芎Ligusticum ChuanxiongHort的干燥根茎，栽种后第二年采收。平原在5～6月，山地于8～9月，当茎上节盘显著膨大，并略带紫色时采挖。除去地上部分及须根，洗净，烘干或晾干，撞去须根。
味辛、微苦、性温，具有活血祛瘀、行气开郁、祛风止痛之功效。川芎嗪(ligustrazine)又名四甲基吡(tetramethylpyrazine)，是川芎根茎中的主要活性生物碱。现代医学表明川芎嗪是一种新型钙离子拮抗剂，具有活血化淤、抗血小板凝集，扩张血管、改善微循环等作用，临床用于心绞痛、脑血管疾病以及肺动脉高压等呼吸系统疾病的治疗。

图1为中药川芎图片
提取方法 5g川芎粗粉，以50ml含0.1 mol•L-1 HCl，乙醇体积分数为30%的盐酸乙醇溶液作为溶剂，超声60 min。盐酸川芎嗪得率为0.5604 mg/g。
代谢观察盐酸川芎嗪(TMPH)30mg•kg-1iv后大白鼠心、肝、脾、肾、脑、肌肉、攀丸和血浆等组织中药物浓度的经时变化。统计矩分析结果表明:肝脏摄取率最高，AUC为247.9mg•h-1•L-1，其它依次为心脏、脾、脑、皋丸、肺、肾、肌肉、血浆;各组织药物消除的速度依次为:脾、血浆、肌肉、肺、脑、肾、肝、辜丸及心脏，心脏消除最慢，MRT为4.27h。
药理活性 1.活血化瘀作用：扩张血管、降压、调节TXA2/PGI2平衡，纠正血循环中TXB2及6-Keto-PGF1A平衡，保护血管内皮细胞功能，还可抑制LPO生成，增强SOD及GSH-PX活力，促进纤维蛋白溶解。盐酸川芎嗪具有直接清除O-2及促进内皮细胞合成NO作用，它还是一种PAF抑制剂。能减少耗氧量，降低肺动脉高压，减轻心脏后负荷，改善机体缺氧状态。减少ET-1的合成与释放;抑制A1前胶原而抗肺纤维化;作为拮抗剂及氧自由基清除剂，它不仅作用于钙通道而阻断细胞外钙的进入，而且在血管平滑肌内可抑制储备钙的释放，它还是一个有效的选择性肺血管扩张剂。
2.降低血小板聚集性作用：本品能增强红细胞变形能力，缓解高凝状态，使血流加快，血流量增加，改善微循环。
3.制肿瘤转移作用：盐酸川芎嗪有抑制肿瘤转移的作用，尚可改善胃肠道循环，促进营养物质吸收，降低门脉压力，改善血流动力循环，有效防止上消化道再出血;降低蛋白尿，还有助于免疫复合物的清除和病变组织修复作用。
以上信息由Chemicalbook佳易编辑整理。
不良反应数十年临床应用盐酸川芎嗪少见的不良反应有:药疹、血管神经性水肿、哮喘。大剂量应用宜缓慢滴注，滴速应控制在2ml/min以内。
分析方法 1.高效液相色谱法：色谱柱:ODS HYPERSIL (250mm ×416mm ，5μm);流动相:水-甲醇-三乙胺(40∶60∶0.2 ，v/ v);流速:110mL?min - 1 ;检测波长:294nm;柱温:室温;进样量:20μL 。
2.高效液相色谱法：色谱柱为Phenomenex Gemini C18柱(250 mm×4.60 mm，5μm);检测波长296 nm;柱温40℃;进样量20μl;流速1.0 ml/min;流动相为乙腈(A)-水(B);采用梯度洗脱，程序为:0～10 min A/B(10/90)，10～20minA/B(20/80)，20～45 min A/B(55/45)，45～75 min A/B(80/20)。
3.紫外分光光度法：精密称取0.0250g盐酸川芎嗪，置100ml量瓶中，用水定容至刻度，摇匀，得浓度为0.2500mg/ml的盐酸川芎嗪标准贮备液。精密量取1.0，1.5，2.0，2.5，3.0 ml贮备液，分别置50 ml量瓶中，用水定容至刻度，摇匀。以水为空白，在296 nm 波长下测定吸光度，以盐酸川芎嗪的质量浓度(mg/ml)为横坐标(X)，吸光度A为纵坐标(Y)，制作标准曲线。精密量取川芎药材提取液0.5 ml，置100 ml量瓶中，加水定容至刻度，摇匀，测定吸光度。根据标准曲线计算样品溶液的质量浓度，并以此计算每克样品中的提取总量(mg/g)。
表征图谱
图2为盐酸川芎嗪三维荧光光谱