BIRB 796 (P38 MAPK抑制剂) 用途与合成方法
BIRB 796是一种高效的p38α抑制剂,由于其在T细胞增殖和细胞因子产生中的作用,通常与炎症相关。Doramapimod(BIRB 796)是人p38 MAP激酶的抑制剂。P38促分裂原活化蛋白激酶是一类有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK),其对应激刺激如细胞因子,紫外线照射,热休克和渗透休克有反应,并参与细胞分化,凋亡和自噬。由于衰老,肌肉卫星细胞(肌肉干细胞)中p38 MAPK通路的持续激活会损害肌肉再生。 IRB796能够特异性的逆转ABCB1所介导MDR,方式是通过增加ABCB1的底物(罗丹明123和阿霉素)在细胞中的浓度。2、BIRB796对ABCG2和ABCC1无逆转作用.3.BIRB796’恢复KBV200裸鼠移植瘤模型对紫杉醇的敏感性,但并不增加紫杉醇在裸鼠体内的毒性。4、BIRB796不影响ABCB1的蛋白和mRNA水平的影响。5.BIRB796双向调节ABCB1ATPase活性,来实现抑制ABCB1外排功能。6、p38信号通路对BIRB796逆转ABCB1介导的MDR无协同作用。7、Docking分析模拟出BIRB796与ABCB1位点1之间可能存在的分子间相互作用,疏水作用最有可能是二者之间结合的主要原因。
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2019-12-26
BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)
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BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)
碧云天生物技术有限公司
2025-01-30
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