BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)

上海更新日期：2024-04-27

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产品详情:

中文名称：: BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)

英文名称：: BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)

产品类别：: MAPK与PI3K/Akt通路 p38 MAPK Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD5928-10mM	BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)	10mM	232.00元

化学信息：

化学名	1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea
简称	BIRB 796
别名	Doramapimod, BIRB796, BIRB-796
中文名	多马莫德
化学式	C₃₁H₃₇N₅O₃
分子量	527.66
CAS号	285983-48-4
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO106mg/ml; Ethanol106mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5928-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	BIRB 796 (Doramapimod)是一种泛p38 MAPK抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38nM、65nM、200nM和520nM，并且能够与p38α结合，在THP-1细胞中Kd为0.1nM，比作用于JNK2选择性高330倍，对c-RAF、Fyn和Lck具有较弱的抑制作用，对ERK-1、SYK、IKK2也有微弱抑制作用。
信号通路	MAPK
靶点	p38α	p38α	－	－	－
IC50	0.1nM(Kd)	38nM	－	－	－
体外研究	BIRB 796作用于ERK-1、SYK、IKK2β、ZAP-70、EGFR激酶、HER2、蛋白激酶 A(PKA)、PKC、PKC-α、PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键，显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2，IC50分别为1.4和0.1nM。高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化，SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞，阻断JNK1/2激活和活性，而作用于Hela细胞，不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且，BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合，降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化，而不增强去磷酸化。BIRB 796作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs，下调IL-6和VEGF分泌。BIRB-796有吡唑环，使亲脂的末端异丁基基团与低选择性位点结合，甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl，IC50分别为83nM和14.6μM。
体内研究	BIRB 796按30mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠，抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。BIRB 796口服处理给鼠，具有好的药物动力学特征。
临床实验	N/A
特征	BIRB 796是个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	THP-1细胞在BIRB存在或不存在下预培养30分钟。细胞混合物用LPS(终浓度1μg/ml)刺激，并持续培育过夜(18-24小时)。通过市售ELISA分析悬浮液中的TNF-α。将数据整合，使用三参数logistic方程模型通过非线性回归分析以得到EC50值。BIRB 796在每个实验中被分析，EC50的置信区间为16到22nM。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	患胶原诱导的关节炎雌性Balb/c鼠
配制	70% PEG400(静脉注射)或100% PEG400(口服)
剂量	1mg/kg(静脉注射)或10mg/kg(口服)
给药方式	静脉注射或口服

参考文献：

1. Pargellis C, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272.

2. Regan J, et al. J Med Chem, 2002, 45(14), 2994-3008.

3. Kuma Y, et al. J Biol Chem, 2005, 280(20), 19472-19479.

4. Yasui H, et al. Br J Haematol, 2007, 136(3), 414-423.

5. Dietrich J, et al. Bioorg Med Chem. 2010, 18(15), 5738-5748.

6. Regan J, et al. J Med Chem, 2003, 46(22), 4676-4686.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD5928-10mM	BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)	10mM×0.2ml
SD5928-5mg	BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)	5mg
SD5928-25mg	BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

BIRB 796 (p38 MAPK抑制剂)

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