5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶
英文名称:5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine
CAS号:1337962-47-6
分子式:C10H8BrN7
分子量:306.12
EINECS号:
Mol文件:1337962-47-6.mol
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶 性质
| 沸点 | 574.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.93±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：125 mg/mL（408.34 mM；需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | -0.39±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChI | InChI=1S/C10H8BrN7/c11-7-8(12)15-10(18-6-2-4-14-18)16-9(7)17-5-1-3-13-17/h1-6H,(H2,12,15,16) |
| InChIKey | ATFXVNUWQOXRRU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | BrC1=C(N=C(N2N=CC=C2)N=C1N1N=CC=C1)N |
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶 用途与合成方法
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
生产方法
288-13-1
1337962-43-2
1337962-47-6
以吡唑和5-溴-6-氯-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺为原料合成5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺的一般步骤：向含有0.15 g (0.55 mmol) 5-溴-6-氯-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺（中间体5）的3 mL DMF溶液中，依次加入0.11 g (1.64 mmol) 1H-吡唑和0.18 g (0.55 mmol) 碳酸铯。将反应混合物在85°C下搅拌24小时。反应完成后，通过减压蒸馏除去溶剂DMF。粗产物用水洗涤并干燥，得到0.13 g (77%收率) 目标化合物。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ: 6.57 (dd, 1H), 6.60 (dd, 1H), 7.52 (s, 1H), 7.81 (d, 1H), 7.87 (d, 1H), 8.41 (s, 1H), 8.51 (d, 1H), 8.60 (d, 1H)。
参考文献：
[1] Patent: WO2011/121418, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 26-27
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