GNE-0877
中文名称:GNE-0877
英文名称:GNE-0877
CAS号:1374828-69-9
分子式:C14H16F3N7
分子量:339.32
EINECS号:
Mol文件:1374828-69-9.mol
GNE-0877 性质
| 熔点 | 121 - 122°C |
|---|---|
| 沸点 | 506.3±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C, Inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 3.87±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| InChI | InChI=1S/C14H16F3N7/c1-8-10(6-24(23-8)13(2,3)7-18)21-12-20-5-9(14(15,16)17)11(19-4)22-12/h5-6H,1-4H3,(H2,19,20,21,22) |
| InChIKey | ZPPUMAMZIMPJGP-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1(C(C)(C)C#N)C=C(NC2=NC=C(C(F)(F)F)C(NC)=N2)C(C)=N1 |
GNE-0877 用途与合成方法
GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。 在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。 GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
| Target | Value |
| LRRK2 | 0.7 nM(Ki) |
GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。
在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。GNE-0877 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-12-22 | HY-15796 | GNE-0877 | 1374828-69-9 | 2mg | 700 |
| 2025-12-22 | HY-15796 | GNE-0877 | 1374828-69-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1306 |
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CAS：1374828-69-9
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包装信息：50mg/;100mg/
备注：现货,白色粉末
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英文名称：GNE-0877
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英文名称：GNE-0877
CAS：1374828-69-9
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中文名称：2-甲基-2-(3-甲基-4-((4-(甲胺基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吡唑-1-基)丙腈
英文名称：2-Methyl-2-(3-methyl-4-((4-(methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)propanenitrile
CAS：1374828-69-9
纯度：99%
包装信息：500mg
最新发布供应信息
GNE-0877
南京益冉生物医药科技有限公司
2025-12-29
化合物 GNE0877|T6031|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2025-11-17
