GNE-0877
中文名称:GNE-0877
英文名称:GNE-0877
CAS号:1374828-69-9
分子式:C14H16F3N7
分子量:339.32
EINECS号:
Mol文件:1374828-69-9.mol
GNE-0877 性质
熔点 | 121 - 122°C |
---|---|
沸点 | 506.3±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C, Inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 3.87±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
GNE-0877 用途与合成方法
GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。 GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性,IC50为3 nM,并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外,GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂,IC50 为0.7 μM。 在体内,GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体,表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。 GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂,其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。
Target | Value |
LRRK2 | 0.7 nM(Ki) |
GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性,IC50为3 nM,并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外,GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂,IC50 为0.7 μM。
在体内,GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体,表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内,GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。GNE-0877 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | HY-15796 | GNE-0877 | 1374828-69-9 | 2mg | 700 |
2024-11-08 | HY-15796 | GNE-0877 | 1374828-69-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1306 |
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纯度:98%
包装信息:50mg/;100mg/
备注:现货,白色粉末
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