(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物
英文名称:Ripasudil hydrochloride dihydrate
CAS号:887375-67-9
分子式:C15H21ClFN3O3S
分子量:377.86
EINECS号:
Mol文件:887375-67-9.mol
![(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20180808/GIF/887375-67-9.gif)
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 不溶于乙醇； DMSO 中≥123.2 mg/mL；水中≥41.7 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 用途与合成方法
Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，作用于ROCK1 和 ROCK2的 IC50 分别为 51 nM 和 19 nM，用作青光眼和眼内高压的治疗。
| Target | Value |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 51 nM |
在猴子小梁网(TM)细胞中，Ripasudil诱导细胞体的收缩和环绕，以及肌动蛋白束的破坏。在施莱姆氏管内皮(SCE)细胞中，Ripasudil显著降低跨内皮电阻(TEER)，增减FITC-右旋糖酐的跨膜通量，并干扰ZO-1表达的细胞定位。
在白兔和猴子中，Ripasudil局部滴注显著降低眼内压(IOP)，最大IOP分别在0.5 %和0.4%浓度下减少8.55 mmHg和4.36 mmHg。 在小鼠模型中，Ripasudil (1 mg/kg daily, p.o.) 通过抑制包含Nox家族的通路中氧化应激，对视神经损伤后(NC)的视网膜神经节细胞(RGC)表现出神经保护作用。(2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-09-19 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 | 887375-67-9 | 5mg | 1613.43 |
| 2025-09-19 | S7995 | (2S)-1-[(4-氟-5-异喹啉基)磺酰基]六氢-2-甲基-1H-1,4-二氮杂卓单盐酸盐二水合物 | 887375-67-9 | 10mM (1mL in DMSO) | 1875.51 |
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中文名称：瑞舒地尔盐酸二水合物
英文名称：Ripasudil hydrochloride dihydrate
CAS：887375-67-9
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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产品介绍：
中文名称：瑞舒地尔盐酸二水合物
英文名称：Ripasudil hydrochloride dihydrate
CAS：887375-67-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
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英文名称：Ripasudil (K115) dihydrate
CAS：887375-67-9
纯度：98% min
包装信息：1g/;5g/;100g/;500g/;1000g/;5kg/;10kg/;50kg/;100kg/
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英文名称：Ripasudil (K-115)
CAS：887375-67-9
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB4762
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