瑞法替尼
中文名称:瑞法替尼
英文名称:Refametinib
CAS号:923032-37-5
分子式:C19H20F3IN2O5S
分子量:572.34
EINECS号:
Mol文件:923032-37-5.mol
瑞法替尼 性质
| 沸点 | 566.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥151.8 mg/mL；乙醇中≥90.2 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 15.54±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
瑞法替尼 用途与合成方法
RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。
| Target | Value |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
|
MEK2
(Cell-free assay) | 47 nM |
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。瑞法替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-14691 | 瑞法替尼 | 923032-37-5 | 5mg | 744 |
| 2024-11-08 | HY-14691 | 瑞法替尼 | 923032-37-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 937 |
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产品介绍：
英文名称：Refametinib(RDEA119)
CAS：923032-37-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
库存量：2g
现货日期：2024/12/10 17:13:38
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产品介绍：
英文名称：Refametinib
CAS：923032-37-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
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产品介绍：
中文名称：瑞法替尼
英文名称：Refametinib
CAS：923032-37-5
纯度：99%
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中文名称：瑞法替尼
英文名称：Refametinib (RDEA119)
CAS：923032-37-5
纯度：>=98%
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