APR-246
中文名称:APR-246
英文名称:2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS号:5291-32-7
分子式:C10H17NO3
分子量:199.25
EINECS号:
Mol文件:5291-32-7.mol
APR-246 性质
| 熔点 | 115-116 °C |
|---|---|
| 沸点 | 313.8±17.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 13.99±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
APR-246 用途与合成方法
Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET)是一种小分子有机化合物，可以恢复肿瘤抑制功能，主要靶向 突变型p53 ，在多种癌细胞类型中诱导细胞死亡。APR-246 可诱导凋亡和自噬。
| Target | Value |
|
Mutant p53
() |
APR-246 (PRIMA-1。PRIMA-1Met/APR-246在体内能够有效地抑制表达突变型p53的SCLC细胞的生长并诱导期凋亡，DNA片段化增多、caspase-3激活、PARP分裂、Bax和Noxa上调、Bcl-2下调。
APR-246在临床治疗恶性血液病和前列腺癌的1期和2期的剂量探索研究中，展示了其良好的安全性。在动物实验中，APR-246同样也具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246的单次给药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。APR-246 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-19980 | 1 mg | 318 | ||
| 2024-11-08 | HY-19980 | APR-246 | 5291-32-7 | 5 mg | 700 |
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英文名称：APR-246
CAS：5291-32-7
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备注：G级|
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英文名称：2-(Hydroxymethyl)-2-(methoxymethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-one
CAS：5291-32-7
纯度：98%+ HPLC
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2024-10-16
化合物 PRIMA-1Met|T4414|TargetMol
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