基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商
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SB271046

基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商
SB271046
SB271046 性质
  • 熔点 240-241℃ (DEC.)
  • 密度 1.400
  • 储存条件 Desiccate at RT
SB271046 用途与合成方法
  • 生物活性SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
  • 体外研究SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜,有效取代[125I]-SB-258585,pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激,pA2为8.71。 在功能性腺苷酸环化酶测定中,SB-271046是一种竞争性拮抗剂,pA2为8.7,这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。
  • 体内研究在大鼠最大电休克发作阈值(MEST)测试中,SB-271046在很宽的剂量范围,增加癫痫发作阈值,口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg,并在4小时后,达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度(EC50为0.16 μM)及处于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠,是中度脑渗透剂(10%),具有低的血液清除率(7.7 mL/min/kg),良好的半衰期(4.8小时),优良的口服生物利用度(>80%)。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马,使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍, 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟,然后进行训练,训练6小时后,发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质, 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平,这种作用存在Tetrodotoxin依赖性,达到最大值,分别为注射前的375.4%和215.3%。
SB271046供应商更多
  • 公司名称:扬州思域化工有限公司
  • 联系电话:0514-87325867;13358126196
  • 产品介绍: 英文名称:SB-271046
    CAS:209481-20-9
    纯度:98% 包装信息:1g,10g,50g,100g,500g,1kg
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 英文名称:SB 271046 hydrochloride;5-Chloro-N-[4-Methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-Methyl-benzo[b]thiophen-2-sulfonaMidehydrochloride
    CAS:209481-20-9
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:SB 271046 hydrochloride
    CAS:209481-20-9
    备注:C14150
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  • 公司名称:青岛凯亚隆化学有限公司
  • 联系电话:+86-532-88191853 18254207708
  • 产品介绍: 英文名称:SB 271046 hydrochloride
    CAS:209481-20-9
    纯度:97% 包装信息:1g,5g,10g,20g 备注:现货
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  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:
  • 产品介绍: 英文名称:SB271046
    CAS:209481-20-9
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