2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称:CP-724714
CAS号:537705-08-1
分子式:C27H27N5O3
分子量:469.54
EINECS号:
Mol文件:537705-08-1.mol
![2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/537705-08-1.gif)
2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 性质
溶解度 | DMSO 中≥23.5 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥25.4 mg/mL |
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形态 | 固体 |
2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 用途与合成方法
CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Target | Value |
HER2/ErbB2
(Cell-free assay) | 10 nM |
CP-724,714明显选择性作用于EGFR,IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl,Src,c-Met,c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体,有效降低EGF诱导的自磷酸化,IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞,包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞,诱导细胞在G1期累积,而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸(TC)进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡,IC50为16 μM,且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运,IC50为~28 μM。
CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤,快速吸收,且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠,诱导凋亡,按50 mg/kg剂量处理则显示肿瘤生长抑制达50%,且不会引起体重减轻或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(结肠),和Colo-205(结肠)移植瘤具有强抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg剂量处理BT-474移植瘤,降低胞外信号调节激酶和Akt磷酸化。2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025-02-08 | HY-14674 | 2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 | 537705-08-1 | 1 mg | 334 |
2025-02-08 | HY-14674 | 2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 | 537705-08-1 | 5mg | 837 |
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中文名称:2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称:CP-724714
CAS:537705-08-1
纯度:98%
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中文名称:2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称:CP-724714
CAS:537705-08-1
纯度:>98%
包装信息:50MG
备注:3800
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中文名称:2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
英文名称:CP-724714
CAS:537705-08-1
纯度:>=99%
包装信息:10mg/RMB 1710.90;25mg/RMB 3604.90;50mg/RMB 6076.90
备注:试剂级
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产品介绍:
英文名称:(E)-2-Methoxy-N-(3-(4-((3-Methyl-4-((6-Methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)aMino)quinazolin-6-yl)allyl)acetaMide
CAS:537705-08-1
纯度:97% HPLC
包装信息:10g;100g;1kg;10kg
最新发布供应信息
HER2/ErbB2抑制剂(CP-724714)
上海泽叶生物科技有限公司
2025-02-14
537705-08-1CP-724714
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2025-02-13