乙螨唑

乙螨唑是日本住友化学最新研制的恶唑类新型专用杀螨剂。通过抑制螨卵的胚胎形成及从幼螨到成螨的蜕皮过程而杀死害螨，有触杀和胃毒作用，无内吸性，但有较强的渗透能力，耐雨水冲刷。研究表明，乙螨唑对螨卵和幼若螨杀伤力极强，不杀成螨，但能显著抑制雌成螨产卵的孵化率，并能防治对现有杀螨剂已经产生抗性的害螨。本信息是由Chemicalbook的张秀康编辑整理。 乙螨唑属于二苯基噁唑啉衍生物。乙螨唑纯品外观为白色晶体粉末，熔点：101.5~102.5℃； 分解温度293℃； 蒸气压（25℃）：7.0×10-6Pa；正辛醇/水Kow Log P=5.59（25℃）；溶解度（g/L，20℃）∶水中7.04 ×10 -5，丙酮中309.4，甲醇中104.0，二甲苯中251.7。
乙螨唑原药质量分数≥93%，外观为白色块状粉末；乙螨唑110克/升悬浮剂外观为白色不透明液体；pH6~8；悬浮率≥70%；湿筛试验（%，40μm筛）：0.08~0.13；碱性条件下稳定；冷、热贮存和常温2年贮存稳定。本信息是由Chemicalbook的张秀康编辑整理。 氨基乙醇法
4-叔丁基-2-乙氧基苯乙酮进行甲基上的溴化，得到苄溴。在相转移触媒存在下，用醋酸钾进行乙酰氧化，再用羟胺盐酸盐进行肟化，还原制得4-叔丁基-2-乙氧基苯基-氨基乙醇。

图1为4-叔丁基-2-乙氧基苯基-氨基乙醇合成
4-叔丁基-2-乙氧基苯基-氨基乙醇在三乙胺存在下，和2，6-二氟苯甲酰氯反应，再在氯化亚砜和氢氧化钠甲醇存在下，环化制得乙螨唑。

图2为乙螨唑合成
氯乙醛缩二甲醇法
氯乙醛缩二甲醇法2，6-二氟苯甲酰胺和氯乙醛缩二甲醇反应生成酰胺缩醛，再和间叔丁基苯乙醚在三氯化铝存在下，反应生成氯代酰胺，最后在氢氧化钠存在下，环合生成乙螨唑。氨基乙醇法反应步骤太长，无法工业化。我们采用氯乙醛缩二甲醇法合成了乙螨唑，得到了满意的结果。氨基乙醇法
图3为乙螨唑合成 乙螨唑属于二苯基噁唑啉类杀螨剂，主要用于防治多种叶螨。为触杀型杀螨剂， 其作用机理是抑制螨正常蜕皮过程和具有杀卵活性， 因此能有效控制螨的整个幼龄期（卵、幼螨和若螨），还对雌性成螨具有不育作用。经室内活性测定（二斑叶螨）表现较好的杀卵活性；经田间药效试验表明，乙螨唑110克/升悬浮剂对防治柑橘红蜘蛛有较好的防治效果。用药剂量：有效浓度为14.7~22mg/kg（相当于110克/升悬浮剂稀释5263~6250倍液）；防治时期为幼螨、若螨发生始盛期；使用方法为茎叶喷雾。每季最多施药次数为2次，安全间隔期为21d。该药的持效期较长，可达30~40d；在使用推荐剂量下，对柑橘安全，未见药害发生。对天敌生物如捕食螨的有害作用甚微，瓢虫、花蝽象无击倒作用。 乙螨唑原药大鼠急性经口LD50＞5000mg/kg， 急性经皮LD50＞2000mg/kg， 急性吸入LC50＞1.09mg/L； 对兔眼睛和皮肤无刺激性；豚鼠皮肤无致敏性；大鼠90d亚慢性喂养毒性试验最大无作用剂量： 雄性大鼠6.12mg/kg·d，雌性大鼠20.50mg/kg·d；致突变试验： Ames试验、小鼠骨髓细胞微核试验、哺乳动物细胞体外染色体畸变试验结果均为阴性，未见致突变性；乙螨唑110克/升悬浮剂大鼠急性经口LD50＞5000mg/kg，急性经皮LD50＞2 000mg/kg， 急性吸入LC50 ＞1.09mg/L；兔眼睛有轻度刺激性，兔皮肤无刺激性；豚鼠皮肤致敏性试验结果为无致敏性。乙螨唑原药和110克/升悬浮剂均属低毒杀螨剂。 乙螨唑蒸气压低，难挥发，在土壤中易吸附；在水中pH7、9条件下较难水解，pH5条件下易水解；在水中难光解，土壤表面难光解；土壤降解半衰期DT5011~52d，为易降解至中等降解性； 水沉积物试验中为易吸附在沉积物中，半衰期为52.1~59.7d，其中水相DT50为0.4~30.d,沉积物相DT50为98.8~107d，系统整体消解速度较慢。乙螨唑110克/升悬浮剂虹鳟鱼LC50（96h）2.8mg/L， 蓝鳃鱼LC50（96h）1.4mg/L，大型蚤EC50（48h）2.0μg a.i./L；野鸭急性经口LD50＞2000mg/kg；蜜蜂经口、接触LD50（24h）均＞100μg/蜂；家蚕饲喂LD50（96h）730.7mg/L。对鸟、蜜蜂、家蚕均为低毒： 对蚤高毒， 对鱼中等毒。使用时应注意远离河塘等水体施药， 不得在河塘等水域清洗施药器具。