SB218078

中文名称:SB218078
英文名称:SB218078
CAS号:135897-06-2
分子式:C24H15N3O3
分子量:393.4
EINECS号:
Mol文件:135897-06-2.mol
SB218078 结构式

SB218078 性质

熔点 >340 °C
密度 1.80±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at RT
溶解度 DMSO 中≤5mg/ml;二甲基甲酰胺中≤5mg/ml
形态 结晶固体
酸度系数(pKa) 9.75±0.20(Predicted)
颜色 浅黄至黄色
InChI 1S/C24H15N3O3/c28-23-19-17-11-5-1-3-7-13(11)26-15-9-10-16(30-15)27-14-8-4-2-6-12(14)18(22(27)21(17)26)20(19)24(29)25-23/h1-8,15-16H,9-10H2,(H,25,28,29)
InChIKey OTPNDVKVEAIXTI-UHFFFAOYSA-N

SB218078 用途与合成方法

SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。

Chk1

15 nM (IC 50 )

Cdc2

250 nM (IC 50 )

PKC

1000 nM (IC 50 )

Apoptosis

SB-218078 (2.5-5 μM; 18 hours; HeLa cells) treatment abrogates G2 cell cycle arrest caused by either γ-irradiation or a topoisomerase I Topotecan inhibition.
SB-218078 (500-625 μM; 96 hours; HeLa and HT-29 cells) treatment significantly increases the cytotoxicity of DNA damage .

Cell Cycle Analysis

Cell Line: HeLa cells
Concentration: 2.5 μM, 5 μM
Incubation Time: 18 hours
Result: Abrogated G2 cell cycle arrest caused by γ-irradiation and topoisomerase I inhibition.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line: HeLa and HT-29 cells
Concentration: 500 nM, 625 nM
Incubation Time: 96 hours
Result: Enhanced cytotoxicity of DNA damage.

SB-218078 (5 mg/kg; intraperitoneal injection; for 16 hours; C57/Bl6 mice) treatment could promote a strong increase of γ-H2AX and apoptosis throughout the lymphoma, while having no effect on a healthy spleen in Myc-induced lymphomas mouse model.

Animal Model: C57/Bl6 mice injected with ARF -/- lymphomas
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; for 16 hours
Result: Promoted a strong increase of γ-H2AX and apoptosis throughout the lymphoma.

安全信息

WGK GermanyWGK 1
存储类别11 - 可燃固体

SB218078 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-107407 SB218078 135897-06-2 1 mg 1380
2026-09-15 HY-107407 SB218078 135897-06-2 5 mg 3450

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英文名称:SB 218078;9,10,11,12-Tetrahydro-9,12-epoxy-1H-diindolo[1,2,3-fg:3',2',1'-kl]pyrrolo[3,4-i][1,6]benzodiazocine-1,3(2H)-dione
CAS:135897-06-2
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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英文名称:SB218078
CAS:135897-06-2
纯度:98.00%
包装信息:1g,5g,10g,50g
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纯度:HPLC≥98%
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纯度:98%
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化合物 SB-218078|T16848|TargetMol
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