乙吗噻嗪
中文名称:乙吗噻嗪
英文名称:Moricizine
CAS号:31883-05-3
分子式:C22H25N3O4S
分子量:427.52
EINECS号:250-854-5
Mol文件:31883-05-3.mol
乙吗噻嗪 性质
| 熔点 | 156-157° |
|---|---|
| 沸点 | 625.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.315±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、甲醇（非常轻微） |
| 酸度系数(pKa) | 6.4(at 25℃) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅橙色到浅橙色 |
乙吗噻嗪 用途与合成方法
Moricizine (Moracizine) 是吩噻嗪衍生物，可以抑制跨心肌细胞膜的快速内向钠电流 (INa)。Moricizine 是一种抗心律不齐的药物，具有用于室性心动过速的潜力。
盐酸莫雷西嗪(Moracizine Hydrochloride)：C22H25N3O4S?HCl。[29560-58-5]。从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189"C(分解)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：36，12静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：131腹腔注射。
10.2g上面得到的酯化合物溶于50ml甲苯，加入4.72g吗啉，在110～120℃回流3h。过滤除去沉淀出的吗啉盐酸盐，滤液用水洗以除去过剩的吗啉，然后用稀盐酸酸化至Ph值为3。分出酸性水层，用活性炭处理后，再碱化至Ph值为8-9。即得莫雷西嗪，熔点156-157℃。
上面得到的莫雷西嗪用甲苯萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中，加入氯化氢的无水乙醚溶液，直至盐酸莫瑞西嗪完全沉淀出来。该沉淀用二氯甲烷重结晶，得9.35g盐酸莫雷西嗪，收率76.2%，熔点189℃(分解)。
Moricizine (Moracizine) induces the tonic block of INa with the apparent dissociation constant (Kd,app) of 6.3 microM at -100 mV and 99.3 microM at -140 mV. Moricizine at 30 microM shifts the h infinity curve to the hyperpolarizing direction by 8.6 +/- 2.4 mV. Moricizine also produces the phasic block of INa, which is enhanced with the increase in the duration of train pulses, and is more prominent with a holding potential (HP) of -100 mV than with an HP of -140 mV. Moricizine exerts an antiarrhythmic action on atrial myocytes, as well as on ventricular myocytes, by blocking Na+ channels with a high affinity to the inactivated state and a slow dissociation kinetics.
化学性质
结晶性粉末，熔点156--157℃。pKa 6.4。盐酸莫雷西嗪(Moracizine Hydrochloride)：C22H25N3O4S?HCl。[29560-58-5]。从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189"C(分解)。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：36，12静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：131腹腔注射。
用途
吩噻嗪衍生物，钠通道阻滞剂，并有局麻活性。抗心律失常药。用于心绞痛、高血压及冠心病等患者的心律失常。 用途
广谱抗心律失常药。 生产方法
往10g(0.035mo1)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于30ml无水甲苯的溶液中，滴加5.3g(0.042mo1)3-氯丙酰氯，在110～120℃回流4h，加入活性炭进行热过滤，然后冷却至室温。过滤析出的沉淀，得10.2g 10-(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯，收率77.5%，熔点169-170℃。10.2g上面得到的酯化合物溶于50ml甲苯，加入4.72g吗啉，在110～120℃回流3h。过滤除去沉淀出的吗啉盐酸盐，滤液用水洗以除去过剩的吗啉，然后用稀盐酸酸化至Ph值为3。分出酸性水层，用活性炭处理后，再碱化至Ph值为8-9。即得莫雷西嗪，熔点156-157℃。
上面得到的莫雷西嗪用甲苯萃取，萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中，加入氯化氢的无水乙醚溶液，直至盐酸莫瑞西嗪完全沉淀出来。该沉淀用二氯甲烷重结晶，得9.35g盐酸莫雷西嗪，收率76.2%，熔点189℃(分解)。
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英文名称：Moricizine
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包装信息：100Mg,10Mg
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2024-10-08
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2024-09-30
