乙吗噻嗪
中文名称:乙吗噻嗪
英文名称:Moricizine
CAS号:31883-05-3
分子式:C22H25N3O4S
分子量:427.52
EINECS号:250-854-5
Mol文件:31883-05-3.mol
乙吗噻嗪 性质
熔点 | 156-157° |
---|---|
沸点 | 625.0±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.315±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于氯仿(轻微)、甲醇(非常轻微) |
酸度系数(pKa) | 6.4(at 25℃) |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅橙色到浅橙色 |
乙吗噻嗪 用途与合成方法
Moricizine (Moracizine) 是吩噻嗪衍生物,可以抑制跨心肌细胞膜的快速内向钠电流 (INa)。Moricizine 是一种抗心律不齐的药物,具有用于室性心动过速的潜力。
盐酸莫雷西嗪(Moracizine Hydrochloride):C22H25N3O4S?HCl。[29560-58-5]。从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189"C(分解)。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):36,12静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):131腹腔注射。
10.2g上面得到的酯化合物溶于50ml甲苯,加入4.72g吗啉,在110~120℃回流3h。过滤除去沉淀出的吗啉盐酸盐,滤液用水洗以除去过剩的吗啉,然后用稀盐酸酸化至Ph值为3。分出酸性水层,用活性炭处理后,再碱化至Ph值为8-9。即得莫雷西嗪,熔点156-157℃。
上面得到的莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶液,直至盐酸莫瑞西嗪完全沉淀出来。该沉淀用二氯甲烷重结晶,得9.35g盐酸莫雷西嗪,收率76.2%,熔点189℃(分解)。
Moricizine (Moracizine) induces the tonic block of INa with the apparent dissociation constant (Kd,app) of 6.3 microM at -100 mV and 99.3 microM at -140 mV. Moricizine at 30 microM shifts the h infinity curve to the hyperpolarizing direction by 8.6 +/- 2.4 mV. Moricizine also produces the phasic block of INa, which is enhanced with the increase in the duration of train pulses, and is more prominent with a holding potential (HP) of -100 mV than with an HP of -140 mV. Moricizine exerts an antiarrhythmic action on atrial myocytes, as well as on ventricular myocytes, by blocking Na+ channels with a high affinity to the inactivated state and a slow dissociation kinetics.
化学性质
结晶性粉末,熔点156--157℃。pKa 6.4。盐酸莫雷西嗪(Moracizine Hydrochloride):C22H25N3O4S?HCl。[29560-58-5]。从二氯乙烷得白色结晶。溶于水或醇。熔点189"C(分解)。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):36,12静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):131腹腔注射。
用途
吩噻嗪衍生物,钠通道阻滞剂,并有局麻活性。抗心律失常药。用于心绞痛、高血压及冠心病等患者的心律失常。 用途
广谱抗心律失常药。 生产方法
往10g(0.035mo1)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯溶于30ml无水甲苯的溶液中,滴加5.3g(0.042mo1)3-氯丙酰氯,在110~120℃回流4h,加入活性炭进行热过滤,然后冷却至室温。过滤析出的沉淀,得10.2g 10-(3-氯丙酰基)吩噻嗪-2-氨基甲酸乙酯,收率77.5%,熔点169-170℃。10.2g上面得到的酯化合物溶于50ml甲苯,加入4.72g吗啉,在110~120℃回流3h。过滤除去沉淀出的吗啉盐酸盐,滤液用水洗以除去过剩的吗啉,然后用稀盐酸酸化至Ph值为3。分出酸性水层,用活性炭处理后,再碱化至Ph值为8-9。即得莫雷西嗪,熔点156-157℃。
上面得到的莫雷西嗪用甲苯萃取,萃取液用无水硫酸镁干燥。往该无水甲苯溶液中,加入氯化氢的无水乙醚溶液,直至盐酸莫瑞西嗪完全沉淀出来。该沉淀用二氯甲烷重结晶,得9.35g盐酸莫雷西嗪,收率76.2%,熔点189℃(分解)。
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产品介绍:
英文名称:Moricizine
CAS:31883-05-3
包装信息:100Mg,10Mg
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英文名称:Moricizine
CAS:31883-05-3
包装信息:10mg;50mg
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