多替诺德

多替诺德是一种选择性的URAT1抑制剂，IC50为37.2 nM。对原代人肾近端小管上皮细胞（RPTECs）的尿酸摄取和URAT1介导的尿酸转运有显著抑制活性。

多替诺德是一种有效的选择性尿酸盐重吸收抑制剂，其特点是随着血浆尿酸盐水平的降低而增加疗效。

多替诺德通过抑制尿酸转运蛋白，减少肾脏对尿酸的重吸收，从而降低血液中的尿酸水平。

多替诺德作为一种SURI药物，预计比传统降尿酸药物更有效地抑制尿酸重吸收。在降低患有或不患有痛风的高尿酸血症患者的血清尿酸水平方面，它不逊色于苯溴马隆或非布索坦。对于轻度至中度肾功能不全或肝功能不全的患者，其疗效不会减弱。在每日一次 2 或 4 mg 的维持剂量下，大多数患者的血清尿酸水平达到了 ≤ 2 的目标水平。

多替诺德在日本获得了批准，用于治疗高尿酸血症。

氨基硫酚（152）与水合甲醛反应，得到二氢苯并噻唑153。从酸154生成酰氯155。将二氢苯并噻唑153与酸氯化物155缩合，形成酰胺156。使用mCPBA对噻唑进行氧化。在氯化锂的作用下，去除甲基醚，得到多替诺德。

粉末型式：-20°C，3年；4°C，2年
溶于溶剂：-80°C，6个月；-20°C，1个月