甲磺胺磺隆

甲基二磺隆(mesosulfuron-methyl)，试验代号AEF130060。其他名称Absolu、Alister、 Archipel、Atlantis、Chevalier、Cossack、Hussarmaxx、Mesomaxx、Neper、Olympus Flex、Os prey、Othello、Rimfire、Sigma30F、Silverado、甲磺胺磺隆。是由安万特公司（现拜耳公司）开 发的新型磺酰脲类除草剂。

甲磺胺磺隆纯品为浅黄色固体，纯度≥93%。熔点195.4℃（纯品为189~192℃）。相对密度 1.48,蒸气压1.1×10-8mPa(25℃)。分配系数K1gP=1.39(pH5),一0.48(pH7),一2.06 (pH9)。Henry常数2.434×10-Pa·m3/mol(pH5,20℃)，水中溶解度(20℃，g/L):7.24× 103(pH5),0.483(pH7),15.39(pH9)；其他溶剂中溶解度(20℃，g/L):正己烷<0.2，丙酮 13.66,甲苯0.013，乙酸乙酯2，二氯甲烷3.8。对光稳定，非生物水解DT5o(25℃，d):3.5(pH 4),253(pH7),319(pH9)。pKa 4.35。

甲基二磺隆，又名甲磺胺磺隆，化学名2-[(4，6-二甲氧基嘧啶2-氨基羰基)氨基磺酰基]-a-(甲基磺酰氨基)对甲苯甲酸甲酯，是由德国拜耳公司2002年开发的新型磺酰脲类除草剂，关于磺酰脲类除草剂，是世界上最大的一类除草剂，其主要是通过抑制乙酰乳酸合成酶而起作用，杂草根和叶吸收，在植株体内传导，从而促使杂草停止生长达到除草的功效。该药剂对冬小麦、春小麦一年生禾本科杂草和繁缕等部分阔叶杂草有较好防效，在我国对于除草剂市场的需求呈现上升的趋势。 将5.0g 5-甲磺酰氨基甲基糖精溶于30mL甲醇中，加入2mL浓盐酸，缓慢升温至回流，继续反应5h。体系浓缩后加入二氯甲烷，饱和碳酸氢钠水溶液洗涤至弱碱性，饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液经减压浓缩得白色固体4.4g，HPLC分析其纯度为98.7%，收率80.1%，熔点186～188℃(文献：185～187℃)。将3.0g 2-甲氧羰基-5-甲磺酰氨基甲基苯磺酰胺，5.0g 4，6-二甲氧基-2-(苯氧基羰基)氨基嘧啶溶于30mL乙腈中，冰浴降温至0～5℃，加入2mL1，8-二氮杂二环［5.4.0］十一碳-7-烯(DBU)，于25℃反应1.5h。真空除去大部分溶剂，残液加入30mL2mol/LHCl，20mL异丙醚，大量固体析出，过滤，洗涤，真空干燥得产品4.1g，HPLC纯度为99.3%，收率87.7%，熔点193～195℃(文献：191～193℃)。

大鼠急性经口LD50>5000mg/kg,大鼠急性经口LD50>5000mg/kg。大鼠吸入LC50(4h)>1.33mg/L空气。对兔皮肤无刺激性，眼睛有轻微刺激，对豚鼠的皮肤无致敏性。 NOAEL(mg/L):(18个月)小鼠800，(1y)狗16000。ADI(EC)1.0mg/kg[2003];cRfD1.55mg kg[2004]。无致突变作用。