Boc-Val-Cit-PABA

Boc-Val-Cit-PAB是可裂解的ADC接头，用于抗体-药物偶联物（ADC）的合成。

Boc-Val-Cit-PABA，化学全称：((S)-1-(((S)-1-((4-(羟甲基)苯基)氨基)-1-氧代-5-脲基戊-2-基)氨基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸叔丁酯，常温下为白色至类白色固体粉末，结构由Boc 保护的缬氨酸 - 瓜氨酸二肽与对羟甲基苯胺（PAB）相连，是典型的可裂解型 ADC 连接子，兼具酸敏感 Boc 保护基、酶敏感 Val-Cit 肽段及可衍生化羟甲基端，溶于 DMSO、DMF，微溶于水。

ADC由抗体组成，通过ADC接头将ADC细胞毒素与抗体结合。 Boc-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

Cleavable

Boc-Val-Cit-PABA自身无直接细胞毒性，为抗体 - 药物偶联物（ADC）专用可降解连接子。其Val-Cit 肽段可被溶酶体组织蛋白酶 B 特异性识别并剪切，释放载荷药物；PAB 为自降解间隔臂，剪切后自发降解并释放游离毒素；Boc 为氨基保护基，便于合成阶段正交修饰；整体在血液中稳定、在肿瘤细胞内高效释放毒素，显著提升 ADC 治疗窗口与安全性，广泛用于抗肿瘤 ADC 药物研发。