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利达脒

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利达脒
利达脒 用途与合成方法
  • 化学性质 盐酸利达脒(Lidamidine Hydrochloride):C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。
    白色粉末,熔点194~197℃。UV最大吸收(水):262,271nm(ε626,524)。25℃时的溶解度(mg/ml):水153.55,甲醇297.94,乙醇88.55,氯仿4.62,己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠,雄大鼠,雌大鼠(mg/kg):260,267,160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):56静脉注射。
  • 用途 高效止泻药,以抑制肠道分泌为主,并兼有抑制肠道运动作用。用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻,胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。
  • 生产方法 方法1:2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应,即得利达脒。
    方法2:122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃,加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液,搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠,再搅拌0.5h。在快速搅拌下,滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2,6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液,搅拌过夜。过滤,滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释,过滤出不溶的固体,并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇,用无水硫酸钠干燥。过滤,滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩,剩余物磨细,用乙醚浸渍。过滤出固体,用乙醚洗,真空80℃干燥2h,得114.2g盐酸利达脒,收率89%,熔点194~196℃。
    方法3:异氰酸(2,6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下,反应得到的产物再和甲胺反应,即得到利达脒。
利达脒 上下游产品信息
利达脒供应商更多
  • 公司名称:LGM Pharma
  • 联系电话:1-(800)-881-8210
  • 产品介绍: 英文名称:LidaMidine
    CAS:66871-56-5
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:1-631-619-7922
  • 产品介绍: 英文名称:Urea,N-(2,6-dimethylphenyl)-N'-[imino(methylamino)methyl]-
    CAS:66871-56-5
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