EZH2抑制剂(CPI-360)
中文名称:EZH2抑制剂(CPI-360)
英文名称:CPI 360
CAS号:1802175-06-9
分子式:C25H31N3O4
分子量:437.53
EINECS号:
Mol文件:1802175-06-9.mol
EZH2抑制剂(CPI-360) 性质
沸点 | 712.2±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | DMF:10 mg/ml;二甲基亚砜:25 mg/ml;乙醇:30 mg/ml;乙醇:PBS (pH7.2) (1:7): 0.12 mg/mL |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 11.01±0.10(Predicted) |
InChIKey | PFPSFENQCNMITC-MRXNPFEDSA-N |
SMILES | N1([C@@H](C2CCOCC2)C)C2=C(C=CC=C2)C(C(NCC2=C(OC)C=C(C)NC2=O)=O)=C1C |
EZH2抑制剂(CPI-360) 用途与合成方法
CPI-360是一种有效的,选择性的,且SAM竞争性EZH1抑制剂,IC50为102.3 nM,选择性比作用于其它甲基转移酶高100多倍。
Target | Value |
EZH1
() | 102.3 nM |
在KARPAS-422细胞中,CPI-360有效减少总体H3K27me3和H3K27me2水平,EC50分别为56 nM和65 nM。CPI-360也会引起时间依赖性转录的改变,并影响包含EZH2的KARPAS-422细胞中Y641N突变体的活性。此外,CPI-360逐渐将KARPAS-422细胞阻断在G1细胞周期阶段,随后诱导细胞凋亡。
在负荷KARPAS-422异种移植物的小鼠体内,CPI-360 (200 mg/kg, s.c.)减少44%的肿瘤生长。EZH2抑制剂(CPI-360) 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S7656 | 1802175-06-9 | 1802175-06-9 | 5mg | 1626.05 |
2024-11-08 | S7656 | 1802175-06-9 | 1802175-06-9 | 25mg | 5713.87 |
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英文名称:CPI-360
CAS:1802175-06-9
纯度:98%
包装信息:25mg 100mg 250mg 500mg 1g 2g 5g 10g 25g 50g 100g 250g 500g 1kg
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纯度:98%
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英文名称:CPI-360
CAS:1802175-06-9
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂