伏环孢素

中文名称:伏环孢素
英文名称:Voclosporin
CAS号:515814-01-4
分子式:C63H111N11O12
分子量:1214.65
EINECS号:
Mol文件:515814-01-4.mol
伏环孢素 结构式

伏环孢素 性质

沸点 1303.8±65.0 °C(Predicted)
密度 1.016±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 苯(微量)、甲醇(微量)
酸度系数(pKa) 13.32±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色
InChIKey BICRTLVBTLFLRD-QJSDDWPONA-N

伏环孢素 用途与合成方法

伏环孢素(Voclosporin)是一种新型的钙调磷酸酶抑制剂,结构上是环孢菌素A的一种类似物,修饰后活性提高3-4倍,而且具有双重、协同作用机制,通过抑制钙调磷酸酶,可阻断IL-2的表达和T细胞介导的免疫反应、稳定肾脏足细胞。与环孢素相比,伏环孢素还具有对胆固醇和甘油三酯的影响更小,糖尿病风险更低的优势。2021年2月,伏环孢素被FDA批准用于活动期、狼疮性肾炎成人患者的联合免疫抑制治疗方案。​ Voclosporin (ISAtx-247) 是一种钙调神经磷酸酶 (CN; PP2B) 抑制剂。

Calcineurin

This novel semi-synthetic calcineurin (CN) inhibitor is designated Voclosporin (ISATX247). The efficacy of Voclosporin as an immunosuppressive agent is examined using an in vitro calcineurin assay. Voclosporin (ISATX247) is a calcineurin inhibitor that has shown more potency than Cyclosporine in vitro.

伏环孢素合成起始于较高级的中间体环孢素A 14.1,这是一种能够通过发酵法获得的天然产物。将环孢素A 14.1与乙酸酐、吡啶和DMAP在二氯甲烷中处理,得到了收率良好的乙酰基环孢素A 14.2。中间体14.2接着经过臭氧裂解反应,生成了氧化加成产物14.3。在银高氯酸盐存在下,使用丙炔三甲基硅烷和双(环戊二烯基)锆氯化氢对醛14.3进行同系化反应(Homologation Reactions),得到了反式烯烃14.4。最后,通过碱介导的乙酰基去除反应生成了Voclosporin(14),随后通过半制备高压液相色谱(HPLC)进行纯化。
伏环孢素的合成

All animals tolerate Voclosporin (ISATX247) and Cyclosporine A (CsA) very well. There are no severe adverse effects associated with either drug. In the Voclosporin group, all animals except 1 have diarrhea of different durations during the study (mean 2.3 days, range 2 to 7 days). This differs from the CsA and the control groups, where no animals have diarrhea. Mean weight loss at the end of the study is slightly higher in the Voclosporin group than in the CsA and control groups (3.4% vs 2.0% and 1.0%, respectively).

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别6.1C - 可燃,急性毒性 类别3
毒性化合物或者引起慢性影响的化合物
危险性类别致癌性 类别1B
生殖毒性 类别2

伏环孢素 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-106638 伏环孢素 515814-01-4 1 mg 1700
2026-09-15 HY-106638 Voclosporin 515814-01-4 5mg 4050

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中文名称:伏环孢素
英文名称:Voclosporin
CAS:515814-01-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1g;5g;10g
备注:g
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中文名称:伏环孢素
英文名称:Voclosporin
CAS:515814-01-4
纯度:98%min
包装信息:1g;5g;10g
备注:HPLC
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纯度:企标
包装信息:1KG; 或按照客户要求
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CAS:515814-01-4
纯度:98%
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中文名称:伏环孢素
英文名称:Voclosporin
CAS:515814-01-4
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库存量:2250kg
现货日期:2026/11/4 13:04:21

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湖北威德利化学试剂有限公司 2026-11-07
伏环孢素
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