5-溴-4-氯-6-甲基-2-嘧啶胺
5-溴-4-氯-6-甲基-2-嘧啶胺 用途与合成方法
5600-21-5
6314-12-1
以2-氨基-4-氯-6-甲基嘧啶为原料合成5-溴-4-氯-6-甲基-2-嘧啶胺的一般步骤如下： 实施例6：5-溴-4-氯-6-甲基嘧啶-2-胺的合成 1. 向2-氨基-4-氯-6-甲基嘧啶（5.00 g，34.8 mmol）的二氯甲烷（240 mL）溶液中缓慢加入溴（1.88 mL，36.6 mmol）。 2. 将反应混合物在室温下搅拌1.5小时，形成悬浮液。 3. 反应完成后，用二氯甲烷（1.3 L）稀释反应混合物。 4. 依次用饱和碳酸氢钠溶液（2×200 mL）和盐水（200 mL）洗涤有机相。 5. 有机层用无水硫酸镁干燥，过滤后浓缩，得到5-溴-4-氯-6-甲基嘧啶-2-胺（7.5 g，收率97%）。 产物表征： LCMS (M + H): 223 1H NMR (400 MHz, 氯仿-d) δ ppm: 2.54 (s, 3H), 5.10 (s, 2H)
参考文献：
[1] Patent: WO2008/32162, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 62-63
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 15, p. 5098 - 5103
[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 17, p. 8082 - 8093
[4] Patent: US2018/215720, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0057; 0059; 0074
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018, vol. 26, # 3, p. 637 - 646
