PD128907 HCL

PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。 PD 128907 HCl是一种有效的，选择性dopamine D3 receptor激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[³H] 螺旋哌丁苯作为放射性标记，PD 128907 对人类D3 受体(K_i, 1 nM) 的选择性是D2 受体(K_i, 1183 nM)的l000倍，是人类D4受体(K_i, 7000 nM)的l0000倍。PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。 在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。 PD128907 HCl是一种有效的，选择性的多巴胺D3受体激动剂，EC50为0.64 nM，比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。

Target	Value
D3 receptor	0.64 nM(EC50)

PD 128907 HCl是一种有效的，选择性 dopamine D3 receptor 激动剂， EC50 为0.64 nM，比作用于dopamine D2受体高出53倍的选择性。在CHOKl-细胞中使用[PD 128907用于研究这些受体在大脑中的作用，例如抑制自受体，进而限制多巴胺释放。

在正常的大鼠和γ-丁内酯(GBL)处理的大鼠中，PD 128907在减少DA合成方面具有效果。PD 128907 (3 毫克/千克)减弱可卡因过量的毒性，完全抑制可卡因引起的惊厥和致死作用。这种保护作用是通过D3偶联的机制来发挥的，对癫痫发作也具有保护作用。