化合物 LUNA18
中文名称:化合物 LUNA18
英文名称:(5S,8S,11S,15S,18S,23aS,29S,35S,37aS)-8-((S)-sec-butyl)-18-cyclopentyl-29-(3,5-difluoro-4-(trifluoromethyl)phenethyl)-36-ethyl-11-isobutyl-N,N,5,6,12,16,19,33-octamethyl-35-(4-methylbenzyl)-4,7,10,13,17,20,23,28,31,34,37-undecaoxotetratriacontahydro-2H,4H-spiro[azeto[2,1-u]pyrrolo[2,1-i][1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31]undecaazacyclotetratriacontine-21,1'-cyclopentane]-15-carboxamide
CAS号:2676177-63-0
分子式:C73H105F5N12O12
分子量:1437.68
EINECS号:
Mol文件:2676177-63-0.mol
化合物 LUNA18 性质
| 沸点 | 1413.6±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 酸度系数(pKa) | 13.24±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | ZQVKVYRBKAEFPD-DEBTURSASA-N |
化合物 LUNA18 用途与合成方法
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
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