马来酸阿扎他啶

Azatadine (SCH10649) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物，IC50分别为6.5nM和10nM。

Target	Value
Histamine receptor	6.5 nM
Cholinergic	10 nM

95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物，7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%)，和两个次要代谢物，N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。

在有意识的豚鼠体内，Azatadine延迟雾化组胺，乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生，PD50 为0.01 mg/kg，0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用，在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中，Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后，RIA 4.2测量表明C _max 为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化，脱甲基化，以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L，生物利用度为80%。 Azatadine (1 mg每天两次，14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。