马来酸阿扎他定|T0236

Azatadine dimaleate
3978-86-7

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 马来酸阿扎他定

英文名称：: Azatadine dimaleate

CAS号：: 3978-86-7

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.70%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T0236

Product Introduction

Bioactivity

名称	Azatadine dimaleate
描述	Azatadine dimaleate (SCH10649) is an inhibitor for histamine（IC50=6.5 nM） and cholinergic（IC50=10 nM）.
体外活性	在沙保露葡萄糖肉汤中，95% 的Azatadine会在 72 小时内发生生物转化，产生两种主要代谢物：7-羟基阿扎他啶（25%）和 8-羟基阿扎他啶（50%），以及两种次要代谢物：N-去甲基阿扎他啶和 9-羟基阿扎他啶。[2]
体内活性	Azatadine 可延缓气溶组胺、乙酰胆碱和血清素诱发的呼吸困难的发生，对清醒豚鼠的 PD50 分别为 0.01 mg/kg、0.739 mg/kg和 0.86 mg/kg。Azatadine 能保护清醒的豚鼠免受组胺静脉注射引起的死亡，豚鼠的口服 PD50 为 0.009 mg/kg，。[1] 禁食的志愿者单次口服 Azatadine（4 毫克）后 4.2 小时，通过 RIA 测得的 Cmax 为 3 微克/升。Azatadine 几乎完全通过羟基化、去甲基化和氧化开环形成齐聚物异构体进行代谢。健康志愿者口服Azatadine（8.8 毫克）后 5.3 小时，Csub>max 为 5.9 微克/升，生物利用度为 80%。[3] Azatadine（1 毫克，每天两次，连续 14 天）可有效缓解由组胺介导的季节性过敏性鼻炎症状。[4]
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 96 mg/mL (183.7 mM) DMSO : 97 mg/mL (185.6 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	SCH-10649 \| inhibit \| Azatadine dimaleate \| Azatadine \| SCH 10649 \| Inhibitor \| Azatadine Dimaleate \| Histamine Receptor
相关产品	Famotidine \| Meclizine dihydrochloride \| Lidocaine \| Alginic acid \| Alverine citrate \| Dapoxetine hydrochloride \| Choline chloride \| Propoxur \| Adiphenine hydrochloride \| Ribavirin
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| FDA 上市药物库 \| GPCR靶点分子库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 神经退行性疾病化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌药物库

马来酸阿扎他定|||马来酸阿扎他啶|||SCH10649|||Azatadine Maleate|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子