SAR131675

中文名称:SAR131675
英文名称:SAR131675
CAS号:1092539-44-0
分子式:C18H22N4O4
分子量:358.39
EINECS号:
Mol文件:1092539-44-0.mol
SAR131675 结构式

SAR131675 性质

熔点 >206°C (dec.)
沸点 592.2±50.0 °C(Predicted)
密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)
酸度系数(pKa) 12.20±0.29(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至浅黄色

SAR131675 用途与合成方法

(Rac)-SAR131675 是 SAR131675 的外消旋体。SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3/Flt-4抑制剂,其IC50 为23 nM。
生产方法 
1-Methoxy-2-Methyl-3-butyn-2-ol

42841-64-5

2-AMino-7-chloro-1-ethyl-N-Methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxaMide

1092523-24-4

SAR131675

1092538-80-1

在20 mL甲醇中悬浮3 g(10.69 mmol)2-氨基-7-氯-1-乙基-N-甲基-4-氧代-1,4-二氢[1,8]二氮杂萘-3-甲酰胺,置于80 mL微波管中。向悬浮液中加入DMF/Et3N混合液(V/V; 1/1),随后用氩气鼓泡10分钟。依次加入1.83 g(±)-1-甲氧基-2-甲基-3-丁炔-2-醇(16.03 mmol)、0.081 g CuI(0.43 mmol)和0.375 g双(三苯基膦)二氯化钯(II)(0.53 mmol)。将密封管置于微波反应器(CEM Discover型号)中,在90℃、100 W功率下加热60分钟。反应完成后,冷却混合物并蒸发至干。将残余物溶解于乙酸乙酯/THF混合溶剂中,用0.1 N HCl水溶液洗涤。有机相经无水硫酸钠干燥,过滤后真空浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残余物(干法上样,洗脱梯度:环己烷/乙酸乙酯,30:70至20:80),得到2.49 g浅黄色固体产物。产物可经乙醇重结晶得白色晶体,熔点为211℃。质谱(MH+): 358。产率: 65%。1H NMR(DMSO-d6, 400 MHz, δ ppm): δ 11.75(s, <1H, 宽峰); 11.00(q, 1H, 宽峰); 8.45(d, 1H); 8.00(s, 1H, 宽峰); 7.4(d, 1H); 5.8(s, 1H); 4.4(q, 2H); 3.5-3.3(m + s, 5H); 2.8(d, 3H); 1.45(s, 3H); 1.2(t, 3H)。

参考文献:

[1] Patent: US2010/144757, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 8

SAR131675 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2025-12-22 HY-15458 1092539-44-0 1 mg 363
2025-12-22 HY-15458 SAR131675 1092539-44-0 10mM * 1mLin DMSO 631

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