3-溴-4-氨基噻吩并[3,2-C]吡啶

29064-82-2

799293-85-9

以3-溴-4-氯噻吩并[3,2-c]吡啶为原料合成3-溴噻吩并[3,2-c]吡啶-4-胺的一般步骤如下：将3-溴-4-氯噻吩并[3,2-c]吡啶（3g，12mmol，根据Bull.Soc.Chim.Belges 1970,79,407-414中描述的方法制备）与浓缩的氨水（100mL）和对二恶烷（100mL）混合，密封于不锈钢高压反应器中，在150℃下搅拌反应18小时。反应完成后，将混合物浓缩至原体积的一半，用水稀释，并用乙酸乙酯进行萃取。合并有机萃取液，用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤后浓缩，得到目标产物3-溴噻吩并[3,2-c]吡啶-4-胺2.6g，收率94%。产物经1H NMR（DMSO-d6,400MHz）鉴定：δ 7.83（d，1H），7.77（s，1H），7.26（d，1H），6.48（br s，2H）；质谱（MS）m/e 229（M + H）+。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 5, p. 1167 - 1171

[2] Patent: US2005/20619, 2005, A1. Location in patent: Page 47

[3] Patent: US2005/43347, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 56

[4] Journal of Organic Chemistry, 2009, vol. 74, # 10, p. 3849 - 3855

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 1, p. 250 - 254