3 - 溴呋喃并[3,2-C]吡啶-4 - 胺

220939-72-0

799293-73-5

以3-溴-4-氯呋喃并[3,2-c]吡啶为起始原料合成3-溴呋喃并[3,2-c]吡啶-4-胺的一般步骤如下：将200 mg 3-溴-4-氯呋喃并[3,2-c]吡啶、3 mL浓氨水和3 mL二恶烷加入不锈钢密封管中，密封后加热至150℃。在持续搅拌下反应3天后，将反应混合物冷却至室温。随后，向混合物中加入水和乙酸乙酯进行液-液分离。水相用乙酸乙酯进一步萃取。合并所有有机相，用饱和氯化钠溶液洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩至干，得到98 mg 3-溴呋喃并[3,2-c]吡啶-4-胺，为褐色固体，产率为67%。产物经1H NMR（300 MHz，DMSO-d6）表征，化学位移δ（ppm）为：6.19（s，2H），6.92（d，J = 6.0 Hz，1H），7.85（d，J = 6.0 Hz，1H），8.11（s，1H）。

参考文献：

[1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, # 5, p. 592 - 597

[2] Patent: EP3112351, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0032

[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 1, p. 250 - 254

[4] Patent: WO2004/100947, 2004, A2. Location in patent: Page 22; 16