西沙比利

Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。

Target	Value
5-HT4 receptor (Cell-free assay)	0.483 μM
hERG (Cell-free assay)	<1 μM

Cisapride能够抑制血管中Kv电流，而不依赖于血清素5-HT4受体的激活。作为HERG通道的阻滞剂，cisapride可通过改变细胞周期分布、诱导凋亡来抑制胃癌细胞的生长，因此对于治疗胃癌有潜在的利用价值。Cisapride通过对HERG通道时间依赖式和剂量依赖式的阻滞作用，抑制人类胃癌细胞的生长和集落生成，而对GES细胞的影响较小。

Cisapride被普遍应用于治疗胃肠蠕动障碍，如食道胃酸逆流异常、假性肠梗阻、慢传输型便秘胃轻瘫。尽管cisapride是一种有利的促胃肠动力药，但其有几种常见副作用，如腹痛、恶心、腹泻、频尿。在大鼠中的药代动力学显示cisapride的T _1/2 =1.48 h。