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冠心舒

冠心舒

中文名称:冠心舒
英文名称:Duodenum Heparinoid
CAS号:
分子式:
分子量:0
EINECS号:
Mol文件:Mol File
冠心舒 结构式

冠心舒 用途与合成方法

化学性质 
本品系自健康猪的十二指肠中提取的黏多糖类物质,为类白色或淡黄色的无定型粉末,无臭,味微咸;有引湿性。在水中能部分溶解显浑浊状,不溶于乙醇、乙醚和丙酮。含黏多糖以氨基葡萄糖计算应为15%以上。它是一种类肝素,具有降血脂、降血胆固醇、抗动脉粥样硬化的作用。与肝素不同,具有低抗凝活性,可较长期应用于冠心病,防止因抗凝作用而带来的不良副作用。
冠心舒片为含类肝素的糖衣片,除去糖衣显类白色。
用途 
心血管药。有降低心肌耗氧量,缓和抗凝血和减少动脉粥样硬化斑块的作用,能改善和消除心绞痛、心悸、胸闷、气短等症状,对心电图改善也有效果,适用于冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑血管硬化及脂肪代谢紊乱等症。
生产方法 
提取、中和、浓缩 将猪十二指肠用水冲洗,除去附着脂肪,绞成浆状,置于耐酸容器内,加4倍量的水,在搅拌下缓缓加入盐酸,使pH2.5-3,搅拌提取10h,静置沉淀。虹吸上清液,下层沉淀物再加2倍量水并用盐酸调pH2.5-3,搅拌浸提6h,静置沉淀,虹吸上清液,反复提取2次,合并提取液,用400g/L(40%)NaOH调至中性。中性液加热煮沸,除去上浮杂质,静置片刻,将液体吸入浓缩罐中,减压浓缩至原料质量的一半,双层纱布过滤,得浓缩液。
猪十二指肠→肠浆[水,HCl]→[pH2.5-3, 10h]提取液[NaOH]→[pH7]中性液→浓缩液
酶解 将浓缩液冷至40℃以下,称重,加入苯酚0.35%,用400g/L (40%)NaOH调至pH8-8.5,按原料质量加胰酶粉(消化力1:200)0.2%,在35-40℃,搅拌酶水解48h,得酶解液。
浓缩液[NaOH, 胰酶粉]→[pH8-8.5, 35-40℃, 48h]酶解液
去杂蛋白、脱脂 酶水解液用冰醋酸调pH6-6.5,加热至85-90℃,保温10min,冷却静置12h后,过滤,滤液减压浓缩至原料质量的1/3,冷却后过滤,滤液中加入其1/2体积的汽油,搅拌或振摇10min,置分液器中,静置分层,放出下层液,再用1/3体积的汽油同法处理1次,脱脂液减压浓缩至原料质量的1/4,冷却后过滤,得浓缩液。
酶解液[冰醋酸]→[pH6-6.5, 85-90℃]滤液[汽油]→脱脂液
沉淀、脱水、干燥 浓缩滤液加入乙醇,使含醇量达60%-65%,静置沉淀,倾去上清液,于沉淀物中加入水,其量约为浓缩液的4/5,再加乙醇使含醇量达65%,静置沉淀,倾去上清液,于沉淀物中再加水,其量为浓缩液的3/5,用冰醋酸调pH4.5-5,加乙醇使含醇量达65%一70%,静置沉淀,倾去上清液,沉淀物滤干,以5倍量乙醇浸泡12h以上,过滤,得沉淀物。沉淀物再以 5倍量丙酮洗涤,并浸泡16h,滤干后,用3倍量丙酮同法处理1次,沉淀于60-65℃真空干燥,球磨成粉,得冠心舒。以十二指肠质量计,总收率9.5%-11%。
脱脂液[乙醇]→沉淀物[冰醋酸]→[pH4.5-5]沉淀物[乙醇]→[12h]沉淀物[丙酮]→[16h, 60-65℃]冠心舒
制剂 按冠心舒10g,糖粉25g,淀粉64g,硬脂酸镁1g制成1000片的原料配方,混合,制粒,压片,即得冠心舒片。
冠心舒[糖粉,淀粉,硬脂酸镁]→片剂成品。

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武汉克米克生物医药技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:类肝素
英文名称:Duodenum Heparinoid
纯度:0.98
包装信息:1KG,5KG,25KG
备注:工业级

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