瑞舒伐他汀钙中间体六
瑞舒伐他汀钙中间体六 性质
| 熔点 | 103-107°C |
|---|---|
| 沸点 | 701.7±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.311 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.87±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色至黄色凝胶至 |
瑞舒伐他汀钙中间体六 用途与合成方法
![7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-(6E)-庚酸甲酯](/CAS/GIF/147118-38-5.gif)
147118-38-5
147118-39-6
在冰浴冷却条件下，将16g 7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-(6E)-庚酸甲酯（化合物ii）溶解于100mL乙腈中。随后，缓慢滴加由48%氟化氢和乙腈按体积比1:19配制的400mL溶液。将反应混合物逐渐升温至室温，并持续搅拌1.5小时。反应完成后，用碳酸氢钠溶液中和反应混合物，随后用乙醚进行萃取。有机层用氯化钠水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥后，减压浓缩除去溶剂。最终，通过蒸馏去除残余乙醚，得到13g（产率：100%）目标产物7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)嘧啶-5-基]-(3R)-3-羟基-5-氧代-(E)-6-庚烯酸甲酯（化合物iii），为糖浆状物质。
参考文献：
[1] Patent: WO2006/17357, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 15
[2] Patent: WO2003/97614, 2003, A2. Location in patent: Page/Page column 8; 13
[3] Patent: CN104910078, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0012; 0034; 0038-0040; 0046; 0052; 0058; 0064
[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1997, vol. 5, # 2, p. 437 - 444
[5] Patent: WO2006/91771, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 26
